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普伐他汀钠片的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/12 10:44:30
    导读:药代动力学主要研究机体对药物的处置的动态变we化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。

普伐他汀钠片为淡红色片。本品适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯血症患者(Ⅱa型和Ⅱb型)。

那么,普伐他汀钠片的药代动力学是怎样?

药代动力学(Pharmacokinetics,又称药物代谢动力学或药动学)是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变we化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。药物代谢动力学是近二十年迅速发展起来的一门新学科。

临床研究表明,对伴有不同程度胆固醇升高的患者,普伐他汀钠片能减少心血管疾病的发病率和死亡率。本品的药代动力学:

1.吸收、分布及代谢:本品为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时,分布容积为830.0L,血清蛋白结合率为53.1%,AUC为14.0±3.9ng×hr/mL。本品主要经肝脏代谢,但不经细胞色素P4503A4代谢,稳态AUCs、Cmax和Cmin分析均提示本品(普伐他汀)无论是每日一次或每日二次服用,体内都没有蓄积。

2.排泄:本品通过肝、肾双通道进行清除:以粪中排泄为主(80%以上),尿中排泄为2%~13%。所以肾或肝功能不全的患者可通过代偿性改变排泄途径而清除。

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(实习编辑:杨春凤)

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