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普伐他汀钠片有什么药代动力学?

来源:方舟健客 发布时间:2014/10/28 11:45:00
    导读:普伐他汀钠片为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等。

普伐他汀钠片的用法用量为成人开始剂量为10~20毫克,一日1次,临睡前服用。应随年龄及症状适宜增减,一日最高剂量40毫克。那么本品有什么药代动力学?

1.吸收、分布及代谢:本品为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。

半衰期约为1.5小时,分布容积为830.0L,血清蛋白结合率为53.1%,AUC为14.0±3.9ng×hr/mL。本品主要经肝脏代谢,但不经细胞色素P4503A4代谢,稳态AUCs、Cmax和Cmin分析均提示本品(普伐他汀)无论是每日一次或每日二次服用,体内都没有蓄积。

2.排泄:本品通过肝、肾双通道进行清除:以粪中排泄为主(80%以上),尿中排泄为2%~13%。所以肾或肝功能不全的患者可通过代偿性改变排泄途径而清除。

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(实习编辑:李丽娜)

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