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醋氯芬酸肠溶胶囊的药代动力学是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/2 13:53:17
    导读:醋氯芬酸肠溶胶囊临床广泛运用于头痛,牙痛,关节痛,颈肩痛,骨关节疼痛,肌肉痛,坐骨神经痛,三叉神经痛及其他神经痛。那么,醋氯芬酸肠溶胶囊的药代动力学是什么?

醋氯芬酸肠溶胶囊临床广泛运用于外伤口疼痛,烧,烫伤疼痛,肾绞痛,痛经,产后,人流及手术疼痛,肿瘤痛等。那么,醋氯芬酸肠溶胶囊的药代动力学是什么?下面让小编为你介绍吧。

醋氯芬酸肠溶胶囊的药代动力学是:

1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25~3小时。与食物同服达峰时间延长,但吸收不受食物影响。

2.分布:醋氯芬酸蛋白结合率高(]99.7%),醋氯芬酸透进滑膜液,其浓度达血浆药物浓度的60%,分布容积近30L。

3.排泄:平均血浆消除半衰期为4~4.3小时,消除率约为6L/h,近2/3药物主要以结合形式的羟基化代谢物通过尿排泄,原形药物仅占药物剂量的1%。醋氯芬酸很可能通过CYPZC9代谢为4-OH醋氯芬酸,其临床活性极微,在许多代谢物中,已检测到双氯芬酸4-OH双氯芬酸,本品的临床研究结果与文献报道基本一致,口服后达峰时间为2~3小时,Cmax为6.8~8.9μg/ml,平均消除半衰期为3.6至6.9小时。

4.在病人中的特征:未检测到在老年人中醋氯芬酸药代动力学特征的改变。肝功能下降患者单剂量口服醋氯芬酸后,可检测到醋氯芬酸清除率减慢,每天一次,每次100mg,重复服药,轻到中度肝硬化患者药代动力学参数与正常人之间没有区别。

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(实习编辑:卢锦锐)

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