阿托伐他汀钙片(立普妥)的主要成分是阿托伐他汀钙。用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的防治。那么,阿托伐他汀钙片(立普妥)的药代动力学是什么?
【药代动力学】
1.吸收:口服后迅速吸收,1-2小时内达到最大血浆浓度,吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。绝对生物利用度约为12%,抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%。无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用,其降低血浆LDL-C的效果都相似。
2.分布:平均分布容积是381升,其中98%以上与血浆蛋白结合。
3.代谢:阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物,以及各种β-氧化产物。其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物。
4.消除:阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。其平均血浆清除半衰期为14小时,因活性代谢产物的作用,其对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期达20-30小时。
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(实习编辑:林博)
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