阿托伐他汀钙片的药代动力学是什么？

阿托伐他汀钙片（立普妥）为白色椭圆形薄膜衣片，主要成分是阿托伐他汀钙，用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，冠心病和脑中风的防治。本品是由辉瑞制药有限公司生产。

那么，阿托伐他汀钙片的药代动力学是什么？

1、吸收：口服后迅速吸收，1-2小时内达到最大血浆浓度，吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。绝对生物利用度约为12%，抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%。无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用，其降低血浆LDL-C的效果都相似。

2、分布：平均分布容积是381升，其中98%以上与血浆蛋白结合。

3、代谢：阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物，以及各种β-氧化产物。其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物。

4、消除：阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。其平均血浆清除半衰期为14小时，因活性代谢产物的作用，其对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期达20-30小时。

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（实习编辑：刘珊珊）