西沙必利片，本品主要成份为西沙必利。化学名：顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧-4吡啶基]-2-甲氧苯胺。分子式：C23H29C1FN304分子量：465.95。那么，西沙必利片的药理毒理和药代动力学是什么呢？

西沙必利片的药理毒理为：

1.动物：(1)在分离的器官，本品能防止胃的弛缓，加速胃蠕动，协调胃窦－十二指肠、小肠和大肠的运动；(2)在狗，本品可加强胃窦－十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌；(3)本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放；(4)本品不刺激毒蕈碱及烟碱受体，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性；(5)本品主要分布于胃和肠组织中。2.人类：(1)胃肠道动力效应：食道：本品可增强食道蠕动和下食道括约肌张力；本品可防止胃内容物反流入食道并改善食道的清除率；胃：本品可增加胃和十二指肠收缩性与胃窦－十二指肠的协调性；本品可减少十二指肠－胃反流；本品可改善胃和十二指肠的排空；肠：本品可加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。(2)其它效应：由于本品缺乏拟胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌；由于本品相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平；本品不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能；本品的药理作用开始于口服后30～60分钟。

药代动力学是：

1.口服后吸收迅速彻底，1～2小时内达血药峰浓度，半衰期为10小时，经氧化脱烃基和芳香基的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。2.其口服生物利用度约40%，血药浓度随口服剂量(5～20mg)成比例增加。在稳定的状态下，口服5mg每日三次和10mg每日三次，早晨服药前的血药浓度与晚上的峰值水平分别波动在10～20ng/ml、30～60ng/ml与20～40ng/ml之间。3.药代动力学和稳态血药浓度与治疗持续时间无关，伴用西米替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。本品可以广泛地血浆蛋白结合。

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（实习编辑：林亨）