奥美沙坦酯片主要成份奥美沙坦酯,傲坦为白色或类白色片,本品适用于高血压的治疗。那么,奥美沙坦酯片的药代动力学是什么?
无论奥美沙坦酯单次口服给药(最大剂量至320mg)或多次口服给药(最高剂量可至80mg/次),奥美沙坦均呈线性药代动力学特性。在3~5天之内可以达到稳态血药浓度,每日一次给药血浆内无蓄积。7个安慰剂对照、给药剂量范围为2.5~80mg、疗程为6~12周的临床试验,总共研究了2693例原发性高血压患者(2145例服用奥美沙坦酯,548例服用安慰剂),证实每日一次奥美沙坦酯可降低舒张压,血压峰值和血压谷值都有统计学意义的显著性降低。奥美沙坦酯的降压作用与剂量呈相关性。每日20mg奥美沙坦酯可致坐位血压谷值较安慰剂多下降10/6mmHg;每日40mg奥美沙坦酯可致坐位血压谷值较安慰剂多下降12/7mmHg。降压作用在一周内起效,在二周后达到明显的效果。并可在长达1年的治疗中维持相同的降压效果,且不会出现耐药,停药后不出现血压反跳。年龄和性别并不影响奥美沙坦酯的降压作用。奥美沙坦酯与氢氯噻嗪合用可增强降血压效果。每日一次口服奥美沙坦酯片,降压效果可维持24小时,收缩压和舒张压下降的谷峰比值在60~80%。
奥美沙坦的作用为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用。
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(实习编辑:张燕)
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