盐酸舍曲林片本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。左洛复主要成分是盐酸舍曲林,其化学名为(IS-顺式)-4(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。盐酸舍曲林片的药代动力学是什么呢?
在5~200mg剂量范围内舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性。在男性,舍曲林每日口服一次5~200mg,连续用药14天后,服药4.5~8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学曲线与18~65岁之间成人无明显差别。青年人和老年人、男性和女性的舍曲林平均半衰期为22~36小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明,舍曲林有广泛的表面分布容积。舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62~104小时。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。
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(实习编辑:孙媛媛)
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