芙瑞的药代动力学是怎样的？

来曲唑片(芙瑞)的主要成份为来曲唑，为白色或类白色片，用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者，是芳香化酶抑制剂的一种，对芳香化酶有着良好的抑制作用。那来曲唑片药的代动力学是怎样的？

口服来曲唑后，药物很快在胃肠道完全吸收，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低，其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。 

服用来曲唑片药时需口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。来曲唑经胃肠道迅速吸收，且不受食物影响。每天服用来曲唑2.5mg，2～6周血药浓度可达稳定状态。稳态时的血药浓度单剂量服用来曲唑浓度的1.5～2倍，表明其药代动力学特征具有轻微的非线性。这种稳态水平可维持更长时间，但不产生来曲唑的蓄积，来曲唑与蛋白质结合率低，有较大的分布容积。芙瑞代谢缓慢，代谢产生的甲醇代谢物（4.4-甲醇-二氰苯）不具有药理活性，代谢物与葡萄糖苷酸的共轭物主要经肾排泄，尿的放射性同位素跟踪表明代谢物的75%是甲醇代谢物，约9%是两种尚未确定的代谢物，约6%是来曲唑的原型药物。来曲唑的消除半衰期为2天。

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（责任编辑：叶海霞）