拉米夫定片(商品名:贺普丁)是核苷类抗病毒药。适用于伴有丙氨酸氨基转氨酶升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人及艾滋病的辅助治疗。
拉米夫定片(贺普丁)为橙黄色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。该品主要成份为:拉米夫定,辅料:羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、硬脂酸镁、微用法用量:口服,成人一次0.1g,一日1次。晶纤维素、吐温80、氧化铁红、羧甲基淀粉钠、二氧化钛、氧化铁黄。拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1小时左右达血药峰浓度(Cmax) 1.1~1.5ug/ml,生物利用度为80%~85%。拉米夫定与食物同时服用可使达峰时间(Tmax)延迟0.25~2.5小时、血药峰浓度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不变。
拉米夫定对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。
拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBVDNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整个治疗过程,同时使血清氨基转移酶降至正常。长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变,并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
多项研究显示,采用拉米夫定片(贺普丁)治疗失代偿性肝硬化患者,可持久有效抑制病毒复制,改善肝脏炎症,使患者血清HBV DNA和ALT水平迅速下降,并维持在较低水平。拉米夫定片(贺普丁)治疗还可升高患者白蛋白水平,降低胆红素水平,可显著改善肝纤维化,减少肝性脑病等并发症。
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(实习编辑:黄钰婷)
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