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文迪雅药代动力学是什么?

来源:方舟健客出处 发布时间:2012/10/26 13:53:19
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    导读:文迪雅(马来酸罗格列酮片)是英国葛兰素史克公司旗下畅销全球的糖尿病口服药。

文迪雅(马来酸罗格列酮片)是英国葛兰素史克公司旗下畅销全球的糖尿病口服药,其化学通用名称为马来酸罗格列酮片,有效化学成份为马来酸罗格列酮,属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体g(PPARg)的激动剂,通过提高胰岛素敏感性而控制血糖水平,用于治疗2型糖尿病。

文迪雅(马来酸罗格列酮片)的口服吸收生物利用度为99%,血浆达峰时间约为1小时,血浆清除半衰期(t1/2)为3~4小时,进食对本品的吸收总量无明显影响,但达峰时间延迟2.2小时,峰值降低20%。本品的平均口服分布容积为17.6L(30%)。99.8%与血浆蛋白结合,主要为白蛋白。本品主要以原形从尿排出,主要代谢途径为经N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。体外试验证实,本品绝大部分经P450酶系统的CYP2C8途径,少量经CYP2C9途径代谢。口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后,64%经尿液排出,23%经粪便排出。临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。

文迪雅药代动力学是什么

患者须知

1、本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。

2、本品其他降糖药合用时,患者有发生低血糖的危险,必要时可减少合用药物的剂量。

3、饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动可提高胰岛素的敏感性,故其不仅是2型糖尿病的基本治疗,且可有效地保持药物疗效。

4、服用本品的患者需定期监测肝功能,患者若出现不明原因的症状,如恶心、呕吐、腹痛、乏力、厌食或尿色加深,应立即就诊。

(责任编辑:石颖欣)

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