雅塑对体重正常和肥胖志愿者的研究表明,雅塑的机体对吸收量极微。雅塑口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度([5毫微克/毫升)。[查看全文]
雅塑所有相关物的累计肾排泄量低于2%。雅塑的药物彻底排出(粪便和尿液)需要3~5天。雅塑对于正常体重者和肥胖受试者,雅塑的代谢是很相似的。[查看全文]
雅塑中的M1和M3具有一个开放的β-内酯环,雅塑对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比,分别低1000倍和2500倍)。[查看全文]
雅塑为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。雅塑可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率。[查看全文]
雅塑无需通过全身吸收发挥药效。雅塑对体重正常和肥胖志愿者的研究表明,雅塑的机体对吸收量极微。雅塑口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度([5毫微克/毫升)。[查看全文]
雅塑在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。[查看全文]
雅塑中的M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1,26毫微克/毫升和M3,108毫微克/毫升),因此这两种代谢产物不具有药理意义。[查看全文]
雅塑的失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。雅塑的未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。雅塑无需通过全身吸收发挥药效。 [查看全文]
雅塑可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率,包括高胆固醇血症、2型糖尿病,糖耐量低减,高胰岛素血症、高血压,并可减少脏器中的脂肪含量。 [查看全文]
雅塑的动物试验提示,雅塑的代谢主要集中在胃肠道壁。雅塑在肥胖患者中进行的研究显示,雅塑在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物。[查看全文]
雅塑的代谢主要集中在胃肠道壁。雅塑在体外99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。[查看全文]
雅塑具有长期的体重控制(减轻体重、维持体重和预防反弹)的疗效。雅塑的失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。[查看全文]