来曲唑片直到用药后216小时,从尿液中收集到的放射活性物质至少有75%(84.7±7.8%)为葡萄糖醛酸化的甲醇代谢物。[查看全文]
来曲唑片直到用药后216小时,从尿液中收集到的放射活性物质至少有75%(84.7±7.8%)为葡萄糖醛酸化的甲醇代谢物,来曲唑片约9%为两种未测定的代谢物,6%为原形的来曲唑。 [查看全文]
来曲唑片在2-6周内可达到稳态水平。来曲唑片的稳态水平的血浆浓度比单次应用来曲唑的血浆浓度高近7倍,比根据单次用药推算出的稳态浓度高1.5-2倍。[查看全文]
来曲唑片主要是雄烯二酮和睾丸酮转化为雌酮(E1)和雌二醇(E2)。来曲唑片可以通过特异性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周围组织和肿瘤组织本身中的生物合成。 [查看全文]
来曲唑片在绝经后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg剂量的患者,来曲唑片的血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。[查看全文]
来曲唑片的细胞色素P450同功酶3A4和2A6可将来曲唑转化为这种代谢产物。来曲唑片少量未检测出的代谢物的生成。[查看全文]
来曲唑片的血浆的终末半衰期为75-110小时。来曲唑片每日应用来曲唑2.5mg,来曲唑片在2-6周内可达到稳态水平。[查看全文]
来曲唑片在绝经后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的,来曲唑片可将肾上腺产生的雄激素,来曲唑片主要是雄烯二酮和睾丸酮转化为雌酮(E1)和雌二醇(E2)。[查看全文]
来曲唑片在健康绝经后女性中,单次应用0.1、0.5、2.5mg的来曲唑,来曲唑片可以分别从基线水平将雌酮和雌二醇的血清浓度降低75-78%和78%。[查看全文]
来曲唑片同时进食可轻度降低来曲唑的吸收率,来曲唑片对其吸收程度(AUC)无影响。来曲唑片可在进食前、后或同时服用。[查看全文]
来曲唑片的细胞色素P450同功酶3A4和2A6可将来曲唑转化为这种代谢产物。来曲唑片少量未检测出的代谢物的生成,以及直接经肾脏和粪便排出的药物在来曲唑的总清除中只占很小的一部分。 [查看全文]
来曲唑片的血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。来曲唑片当剂量达到0.5mg或更高时,很多雌酮和硫酸雌酮的值低于检测限,表明在此剂量水平可能得到更高的抑制率。[查看全文]