替加氟栓为氟尿嘧啶的衍生物,替加氟栓在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成。[查看全文]
替吉奥片是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂,替吉奥片可以增强了抗肿瘤作用。替吉奥片口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用。[查看全文]
替吉奥片对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型(小鼠)具有延长存活期的作用,替吉奥片对人胃癌、大肠癌细胞移植模型(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。[查看全文]
替吉奥片连续给药后内源性尿嘧啶迅速减少,表明吉美嘧啶对DPD的可逆性抑制作用增强。替吉奥片与末次给药后2小时测定血浆中5-FU的血药浓度。[查看全文]
替吉奥片为白色片。替吉奥片用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。替吉奥片服后抗肿瘤作用增强,但消化道毒性降低。 [查看全文]
替吉奥片口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用,从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。[查看全文]
替吉奥片对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤。[查看全文]
替吉奥片的结果显示血药浓度迅速达稳态。替吉奥片连续给药后内源性尿嘧啶迅速减少,表明吉美嘧啶对DPD的可逆性抑制作用增强。 [查看全文]
替吉奥片对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型(小鼠)具有延长存活期的作用,替吉奥片对人胃癌、大肠癌细胞移植模型(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。[查看全文]
替吉奥片对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用,从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加,继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在。[查看全文]
替吉奥片给药后72小时内尿中各成份的累积排泄率分别为:吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奥替拉西钾2.2%、代谢物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。[查看全文]
替吉奥片一日2次,连续28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup],分别于第1、7、14、28天测定血药浓度,替吉奥片的结果显示血药浓度迅速达稳态。[查看全文]