艾力达盐酸伐地那非片的体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。艾力达盐酸伐地那非片的血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。[查看全文]
艾力达盐酸伐地那非片在推荐剂量5-20mg范围内,艾力达盐酸伐地那非片口服后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。 [查看全文]
艾力达盐酸伐地那非片在清醒的兔试验中,艾力达盐酸伐地那非片使阴茎勃起的作用依赖于内源性一氧化氮合酶的水平,艾力达盐酸伐地那非片作用能被一氧化氮供体加强。[查看全文]
艾力达盐酸伐地那非片对PDE5的抑制作用远远高于对其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。[查看全文]
艾力达盐酸伐地那非片在体内主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。[查看全文]
艾力达盐酸伐地那非片口服的平均绝对生物利用度大约是15%。艾力达盐酸伐地那非片在推荐剂量5-20mg范围内。[查看全文]
艾力达盐酸伐地那非片的一项有安慰剂对照的Rigiscan研究显示,部分受试者在服用艾力达20mg15分钟后阴茎就能充分勃起并完成插入(≥60%硬度)所有服用艾力达的受试者与安慰剂组相比。[查看全文]
艾力达盐酸伐地那非片对酶的纯化试验表明,艾力达盐酸伐地那非片是一种高效,高选择性的PDF5抑制剂,艾力达盐酸伐地那非片对人PDE5的IC50为0.7nM。[查看全文]
艾力达盐酸伐地那非片的血浆消除半衰期大约为4-5小时。艾力达盐酸伐地那非片在体内主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。[查看全文]
艾力达盐酸伐地那非片由于显著的首过效应,艾力达盐酸伐地那非片口服的平均绝对生物利用度大约是15%。[查看全文]
艾力达盐酸伐地那非片在体外试验中,艾力达盐酸伐地那非片通过增加离体人阴茎海绵体的cGMP水平来松弛平滑肌。[查看全文]
艾力达盐酸伐地那非片对酶的纯化试验表明,艾力达盐酸伐地那非片是一种高效,高选择性的PDF5抑制剂。[查看全文]