保法止中的非那雄胺可以抑制C19和C21类固醇代谢,保法止中的非那雄胺对肝脏和外周的II型5a-还原酶均有抑制作用。[查看全文]
保法止与静脉给药相比,保法止口服给药的生物利用度约为80%。保法止口服生物利用度不受食物影响。保法止口服给药后约2个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值。[查看全文]
保法止在大鼠前列腺胞液中与雄激素受体没有亲和力,因此没有直接的抗雄激素活性。保法止的浓度高达10M的非那雄胺不能防止H-DHT的结合。[查看全文]
保法止为一种4-氮杂甾体化合物,保法止是睾酮代谢成为更强的雄激素双氢睾酮(DHT)过程中的细胞内酶-II型5-还原酶的特异性抑制剂。[查看全文]
保法止为异形薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。保法止适用于治疗男性秃发(雄激素性秃发),能促进头发生长并防止继续脱发。[查看全文]
保法止的平均血浆清除半衰期为6小时。蛋白结合率约为93%。保法止的血浆清除率和分布容积分别约为165mL/min和76L。[查看全文]
保法止在脑脊液中可检测到非那雄胺,但是并非主要分布在脑脊液中。用药后在精液中也已检测到了微量的非那雄胺。 [查看全文]
保法止中的非那雄胺在出生时有泌尿生殖缺陷和生化异常,但没有因II型5a-还原酶的缺乏造成其他重要的临床疾患。 [查看全文]
保法止中的非那雄胺是人类II型5a-还原酶竞争性抑制剂,保法止中的非那雄胺能慢慢与II型5a-还原酶形成稳定的酶复合物。[查看全文]
保法止的浓度高达10M的非那雄胺不能防止H-DHT的结合,而未标记的DHT抑制其结合,IC50为2.9nM。保法止的口服生物利用度大约为80%。[查看全文]
保法止口服生物利用度不受食物影响。保法止口服给药后约2个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值。[查看全文]
保法止中的非那雄胺对肝脏和外周的II型5a-还原酶均有抑制作用。保法止中的非那雄胺的血清DHT代谢产物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也显著减少。[查看全文]