辛伐他汀:沙格列汀(10mg/次/日)和辛伐他汀(40mg/次/日;一种已知的CYP3A4/5的底物)多次联合给药后,沙格列汀的Cmax升高21%,但AUC不变。 [查看全文]
规格型号:是反映商品性质、性能、品质的一系列指标,一般由一组字母和数字以一定的规律编号组成。如品牌、等级、成分、含量、纯度、大小(尺寸、重量)等。[查看全文]
沙格列汀及其活性代谢物部分通过肾脏消除。因为老年患者肾功能降低的可能性更高,所以老年患者用药时应根据肾功能慎重选择用药剂量。 [查看全文]
二甲双胍:沙格列汀100mg和1000mg二甲双胍(一种hOCT-2的底物)单次联合给药后,沙格列汀的Cmax降低21%,但AUC不变。 [查看全文]
地高辛:沙格列汀(10mg/次/日)和地高辛(0.25mg/次/日)(一种P-糖蛋白底物)多次联合给药后,不会改变沙格列汀的药代动力学特征。 [查看全文]
地尔硫卓:CYP3A4/5的中度抑制剂。沙格列汀(10mg)和地尔硫(360mg长效制剂维持在稳态)单次联合给药后,沙格列汀的Cmax值增大了63%,AUC值增大了2.1倍。[查看全文]
奥美拉唑:CYP2C19(主要)和CYP3A4的底物,CYP2C19的抑制剂,MRP-3的诱导剂。沙格列汀(10mg/次/日)和奥美拉唑(40mg/次/日)多次联合给药后,不影响沙格列汀的药代动力学特征。 [查看全文]
酮康唑:CYP3A4/5和P-糖蛋白的强效抑制剂。沙格列汀(100mg)单次给药联合酮康唑(200mg/12h维持在稳态)多次给药后,沙格列汀的Cmax和AUC值分别增大了62%和2.5倍。[查看全文]
利福平:沙格列汀(5mg)单次给药联合利福平(600mg每天1次维持在稳态)给药后,沙格列汀的Cmax和AUC值分别降低53%和76%,相应的活性代谢物Cmax增加(39%),但血浆AUC无明显改变。 [查看全文]
法莫替丁:hOCT-1、hOCT-2和hOCT-3的抑制剂。沙格列汀(10mg)单次给药3小时后联合法莫替丁(40mg)单次给药,使沙格列汀的Cmax升高14%,但AUC值不变。 [查看全文]
健康志愿者和2型糖尿病患者中,沙格列汀及其活性代谢物5-羟基沙格列汀的药代动力学特性相似。在2.5-400mg剂量间,沙格列汀及其活性代谢物的血浆峰浓度(Cmax)和AUC值呈比例性增长。[查看全文]
肾功能不全:将不同程度肾功能不全和肾功能正常的人群进行单剂量、开放标签的研究,以评估口服10mg沙格列汀在这些人群中的药代动力学。[查看全文]