爱若华的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。爱若华经口给药剂量高达4.Omg/kg,爱若华对雄性和雌性大鼠生育力无影响。[查看全文]
爱若华适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。爱若华的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中均出现该作用。[查看全文]
爱若华的血液透析和连续活动性腹膜透析试验表明,M1不能被透析。爱若华主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织中分布较少。[查看全文]
爱若华主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织中分布较少。爱若华对健康志愿者M1分布容积较低(0.13升/毫克),爱若华超过99.3%的M1与白蛋白结合。[查看全文]
爱若华为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,爱若华的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。[查看全文]
爱若华的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中均出现该作用。[查看全文]
爱若华口服活性炭或消胆胺可促进药物消除,使M1半衰期由大于1周,降为不足1天,这表明肠肝循环是M1半衰期较长的主要因素。 [查看全文]
爱若华还有许多次要代谢产物,但仅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出现在某些患者血液中并可被定量等。 [查看全文]
爱若华的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中均出现该作用。[查看全文]
爱若华的体内外试验表明,爱若华具有抗炎作用。爱若华的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。 [查看全文]
爱若华近43%的总放射活性通过尿液清除,48%的总放射活性通过粪便清除。爱若华的静脉注射M1,清除速率估计在31毫升/小时。[查看全文]
爱若华吸收进入人体后,爱若华能迅速成为活性代谢产物A771726(M1)来发挥药理作用,爱若华偶尔能够在血浆中检测到低水平的来氟米特,爱若华的药代动力学研究是通过检测M1浓度变化来完成。[查看全文]