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各类平喘药的代表药物及作用机制

2018-04-13 来源:李庆志心胸血管大夫、恩泽心胸  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:具有舒张支气管平滑肌作用,并有强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋呼吸中枢和呼吸肌等作用。低浓度茶碱具有抗炎和免疫调节作用。
1.β2受体激动剂
 
β2受体主要分布于人体的气道及肺组织中,其主要效应是使支气管平滑肌松弛,纤毛运动增加,促进支气管腺体的分泌,抑制肥大细胞释放5-羟色胺等,从而使支气管舒张,促进排,起到平喘作用。常用的药物有舒喘灵(沙丁胺醇)、特布他林(博利康尼)等;长效制剂有异丙喹喘宁(美喘清)、沙美特罗(施立稳)、福莫特罗,每次吸入持续作用可达8~12小时。因为这类药物使用后可能出现手颤、精神兴奋、心跳加快等副作用,现在多提倡吸入给药,一般上述副作用轻微。但这类药物长期反复应用可能会发生耐药现象,使支气管舒张作用减弱及作用持续时间缩短,所以,应在病情许可的情况下间歇应用。
 
2.茶碱类
 
具有舒张支气管平滑肌作用,并有强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋呼吸中枢和呼吸肌等作用。低浓度茶碱具有抗炎和免疫调节作用。这类药物主要包括氨茶碱、喘定及葆乐辉、舒弗美等控(缓)释型茶碱和安塞玛(多索茶碱)等长效茶碱制剂。
 
(1)口服给药:包括氨茶碱和控(缓)释型茶碱。一般剂量为每日6~10毫克/千克。葆乐辉、舒弗美控(缓)释型茶碱口服后昼夜血药浓度平稳,平喘作用可维持12~24小时。茶碱与糖皮质激素和抗胆碱药物联合应用具有协同作用。但本品与β2受体激动剂联合应用时易于出现心率增快和心律失常,应慎用,并适当减少剂量。
 
(2)静脉给药:氨茶碱加入葡萄糖溶液中,缓慢静脉注射,注射速度不宜超过每分钟0.2毫克/千克,或静脉滴注,适用于喘息重并且近24小时内没用过茶碱类药物的病人。负荷剂量为4~6毫克/千克,维持剂量为每小时0.6~0.8毫克/千克。由于茶碱的用药范围窄和茶碱在体内清除方面人与人之间存在较大的不同,可引起心律失常、血压下降,甚至死亡,在有条件的情况下应该检查茶碱的血药浓度,及时调整浓度和滴速。茶碱有效、安全的血药浓度范围应在6~15毫克/升。影响茶碱代谢的因素较多,如发热、怀孕、肝脏病、心力衰竭,以及合用西咪替丁(甲氰咪胍)或喹诺酮类(氟哌酸、环丙沙星、氧氟沙星左氧氟沙星等)、大环内酯类(红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、交沙霉素)等药物,都可以使茶碱清除减慢,应由专科医师调整茶碱的用量。
 
多索茶碱(安塞玛)的作用与氨茶碱相同,但不良反应较轻。双羟丙茶碱(喘定)的作用较弱。
 
3.抗胆碱能药物
 
吸入抗胆碱能药物,如溴化异丙托品(爱全乐)、溴化氧托品和溴化泰乌托品等,可阻断节后迷走神经传出支,通过降低迷走神经张力而舒张支气管,减少迷走神经刺激引起的黏液过量分泌,虽然这类药物舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱,起效也较慢,但长期应用不易产生耐药,对老年人的疗效不低于年轻人。近年来欧美国家已将其作为慢性阻塞性肺疾病治疗的首选药物。
 
常用的溴化异丙托品(爱全乐)有气雾剂和雾化溶液两种剂型。溴化异丙托品气雾剂,常用剂量为40~80微克,每日3~4次;雾化吸入溴化异丙托品溶液的常用剂量为50~125微克,每日3~4次。溴化泰乌托品对M3受体具有选择性抑制作用,只需要每日1次吸入给药。
 
抗胆碱药物与β2受体激动剂联合应用具有协同、互补作用。代表药物可必特就是胆碱能受体拮抗剂溴化异丙托品与β2受体激动剂沙丁胺醇的新型混合制剂,它可以作用于交感和副交感神经,同时舒张大、中、小气道,延长作用时间达到最理想的支气管舒张效果。对有吸烟史的老年患者较为适宜,但对妊娠早期妇女和患有青光眼或前列腺肥大的患者应慎用。
 
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