阿司匹林何许药也?
阿司匹林是一种古老而历史悠久的药物,人类很早就发现柳树叶煮汤可以缓解头痛,并在十九世纪成功合成其有效成分阿司匹林——乙酰水杨酸(acetosalicylicacid,ASA)。阿司匹林与青霉素、地西泮(俗称安定)并称为“医药史上三大经典药物”。早期阿司匹林是用于解热、镇痛、抗炎和抗风湿等,但由于此适应症需大剂量使用阿司匹林,副作用较大,现已很少用于解热镇痛和抗炎了。
之后,1971年,Vane根据其研究对阿司匹林药理作用模式进行了阐述,发现其有抑制血小板聚集的作用,可预防血栓的形成,阿司匹林得以华丽转身,从解热镇痛药物转变为防治心脑血管事件的抗血小板药物。阿司匹林的应用也逐渐步入了一个复兴时期,开辟了防治心脑血管疾病的新纪元。从此以后,越来越多的循证医学证据奠定了阿司匹林在心脑血管事件防治中的基石地位,目前其已成为抗血小板防治心血管疾病的一线用药。
但是,阿司匹林不宜常规用于动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)一级预防!所谓一级预防,即患者存在危险因素,但尚未发病所采取的干预措施。
哪些人可考虑预防用阿司匹林?
如果您无临床心血管疾病,且在40-70岁之间,首先评估一下ASCVD(动脉粥样硬化性心血管疾病)的10年预期风险。
评估10年ASCVD的发病风险具体方法
如果风险≥10%,再排查以下7项主要危险因素:
1、高血压;2、糖尿病;3、血脂异常,总胆固醇≥6.2mmol/L或低密度脂蛋白胆固醇≥4.1mmol/L或高密度脂蛋白胆固醇<1.0mmol/L;4、吸烟;5、早发心血管病家族史(一级亲属发病年龄<50岁);6、肥胖,体重指数≥28kg/m2;7、冠状动脉钙化评分≥100或非阻塞性冠状动脉狭窄(<50%)。
如果您存在以上危险因素,积极治疗干预后仍然有≥3个主要危险因素控制不佳或难于改变。
再看看您是否存在以下情况:
1、正在使用增加出血风险的其他药物(包括抗血小板药物、抗凝药物、糖皮质激素、非甾体抗炎药物);2、胃肠道出血、消化道溃疡或其他部位出血病史;3、血小板减少;4、凝血功能障碍;5、严重肝病;6、慢性肾病4-5期;7、未根除的幽门螺杆菌感染;8、未控制的高血压等;9、经评估出血风险大于血栓风险。
如果您存在以上因素的其中一个,不建议服用阿司匹林。如果您没有以上因素,可考虑服用阿司匹林75-100mg/天,但是记得要动态评估哦。
阿司匹林到底怎么吃?
阿司匹林主要用于动脉血栓栓塞性疾病的预防和治疗,对于静脉血栓栓塞性疾病和心腔内血栓形成抑制作用较弱,其抗栓疗效弱于抗凝药物,不作为首选。动脉粥样硬化血栓栓塞性疾病是不断进展且累及全身动脉血管的疾病,随着年龄增大其风险明显增加。血栓形成是造成急性心脑血管病事件的最后关键环节,且其具有不可预测性。因此,需要经医生专业的风险评估后,来决定是否需要服用该药。
那么,当医生叮嘱我们需要服用阿司匹林时,需要如何服用呢?
饭前服用还是饭后服用?
阿司匹林采取饭前服用还是饭后服用,其目的主要是避免药物对胃粘膜的直接损伤,进而引起消化道出血。因此,饭前服用还是饭后服用主要是根据药物的剂型。
目前临床一般使用的是阿司匹林肠溶片,肠溶片有一层耐酸不耐碱的包衣,在通过胃内酸性环境时可以避免分解释放,当到达pH值升高的小肠碱性环境中较容易释放。在空腹服用时,胃排空速度快且肠溶衣不易溶解,能够快速到达小肠进行缓慢释放,从而减少胃黏膜的损伤。当在饭中或饭后服用时,肠溶片混合在食物中,在胃内停留时间延长,可增加胃肠道不良反应的风险。因此,肠溶片应该在空腹时服用。然而,阿司匹林普通片则是推荐饭后服用,因为阿司匹林与食物的混合可以减少胃黏膜的直接损害。
早上服用还是晚上服用?
这是一个尚有争议的问题,目前各大指南和专家共识也没有做出推荐。从阿司匹林的药物效应动力学角度来说,阿司匹林对血小板的抑制作用是不可逆的,且作用持续在血小板的整个生命周期,也就是说,服用阿司匹林后,其所作用的血小板就永远不能参与到凝血过程中,直至体内新一批的血小板生成,而人体内血小板的更新需要大约14天。
因此,服用阿司匹林最重要的还是长期坚持,避免漏服,以获得持续的血小板抑制状态。
吞服还是嚼服?
一般情况下,肠溶片应整片吞服,嚼服会破坏包衣,改变肠溶剂型,增加胃肠道不良反应风险。口服阿司匹林普通片后30~40min血浆水平达峰值。肠溶阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收,3~4h左右血药浓度达峰值。因此,如果急救需要快速的抗血小板时,则肠溶片需嚼服,以快速产生抗血小板的作用。
每天需要吃多少?
阿司匹林在用于血栓性疾病预防和治疗时,我国目前临床通常为每日服用1次,每次100mg(毫克)。
阿司匹林较低剂量(75~325mg/d)与较高剂量(500~1500mg/d)相比,抗栓效果相似,但是不良反应减少。每天服用75~150mg阿司匹林,即可抑制TXA2的生成。因此,75~150mg小剂量阿司匹林(一般100mg)长期应用在心血管疾病防治中,既可产生有效的抗栓作用,又可减少药物的不良反应。
但在一些紧急情况下,如急性心肌梗死发生时,需立即一次性嚼服阿司匹林300mg,以快速抑制血小板聚集,最大限度阻止急性血栓形成,来挽救濒死的心肌细胞和为抢救生命赢得宝贵的时间,进而降低患者死亡率,待病情平稳后再转为每天服用小剂量的阿司匹林。
心血管病一级预防更重要的是生活方式干预
健康的生活方式不仅能够预防或推迟心血管病的发生(一级预防),而且能够和药物治疗协同作用预防心脑血管疾病复发(二级预防)。
戒烟
无论主动吸烟或是被动吸入二手烟,吸烟量和心血管病的发病和死亡风险呈显著正关联。
减少钠盐摄入量
<6g钠盐/天。减少烹调用盐,选购含盐量低的食物,尽量少食或避免高盐食物。
限制酒精摄入量
每日摄人酒精量男性<25g,女性<15g。实际摄人酒精量的计算方法为:酒瓶标示的酒精含量(%v/v)×饮用的毫升数/100x0.8。如饮用1个易拉罐啤酒(330ml),酒精含量标示为3.5%v/v,实际摄入酒精量3.5×330/100×0.8=9.24g酒精。
增加身体活动,控制体重
合理膳食
应增加膳食中非精制米面(谷粒表皮富含纤维素、维生素和矿物质)的比例,减少膳食中总脂肪,特别是饱和脂肪酸的含量,增加蔬菜和水果摄人量。
阿司匹林对血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下:降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险预防心肌梗死复发中风的二级预防降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞降低心血管危险因素者(冠心病家族史、
健客价: ¥14抑制下述情况时血小板粘附和聚集: 1.不稳定性心绞痛(冠状动脉血流障碍所致的心脏疼痛); 2.急性心肌梗塞; 3.预防心肌梗塞复发; 4.动脉血管的术后(动脉外科手术介入后如主动脉冠状动脉静脉搭桥术,PTCA); 5.预防大脑一过性的血流减少(TIA;短暂性脑缺血发作)和出现早期症状(如面部或手臂肌肉一过性瘫痪或一过性失明)后预防脑梗塞。
健客价: ¥6本品为抗血小板聚集药物,抗血栓;本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作,心肌梗死,心房颤动,人工心脏瓣膜,动静脉瘘或其他术后血栓形成,也可用于治疗不稳定性心绞痛。
健客价: ¥1.8本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。1. 镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2. 抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。3.关节炎:除风
健客价: ¥3阿司匹林对血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下: 1.降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险。 2.预防心肌梗死复发。 3.中风的二级预防。 4.降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险。 5.降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险。 6.动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术。
健客价: ¥14.6抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
健客价: ¥7