各抗变态反应药特点 你未必知道

各抗变态反应药特点

抗变态反应药是一大类抗过敏反应（即过敏）的药物，包括：1、抗组织胺药；2、过敏反应介质阻滞剂；3、糖皮质激素；4、抗白三烯药；5、免疫调节剂等。

由于药物作用机制不同，临床应用也不尽相同，看似作用机制相似的药物之间，其特点也不尽相同。

一、抗组胺药

主要用于治疗变应性鼻炎、荨麻疹及湿疹等I型变态反应。

（一）口服抗组胺药

根据药物对中枢神经系统的影响，可将抗组胺药大致分为镇静作用显著的第一代抗组胺药和相对无镇静作用的第二代抗组胺药。

1、第一代抗组胺药较易通过血脑屏障，故有明显的镇静作用，也具有抗胆碱能作用，表现为口干、视力模糊、尿潴留等，在老年人较明显。其代表性药物如下

（1）苯海拉明：抗组胺药作用较强，但中枢抑制作用亦较明显。具有抗过敏、镇静及抗胆碱作用。主要不良反应为嗜睡、头晕、口干、与粒细胞减少，长期（半年以上）应用可导致贫血。

（2）异丙嗪：作用较苯丙海拉明强。用于治疗各种过敏反应（如药物过敏反应、输血、输液反应等）及镇静、催眠、止吐、止晕等。

（3）氯苯那敏：抗组胺药作用较苯海拉明、异丙嗪强，而中枢抑制作用较少，适用于儿童。

2、第二代抗组胺药为非镇静、长效H1受体抗结剂，故中枢神经抑制作用少。

（1）西替利嗪：抗H1受体作用最强的药物，可使变应性鼻炎发展成哮喘的数量减少一半。

（2）氯雷他定：该药不但有抗组胺、稳定肥大细胞的“双重”作用，还有抑制黏附分子的作用，故药效强而持久。

（3）阿伐斯汀：与其他抗组胺药相比，其最大特点是起效快（口服后25~30分钟），作用通常持续4~6小时，为无镇静作用的短效抗组胺药，因此便于灵活用药，副作用轻微且少。

（4）甲喹吩嗪：具有保护肥大细胞膜及抗结H1受体的“双重”作用，轻度口干和困倦反应较其他第二代抗组胺药略明显。

（5）其他：如氮草斯汀、依巴斯汀（开思亭）、依匹斯汀、非索那汀、咪唑斯汀、奥沙米特等。

（二）鼻用抗组胺药

由于鼻腔局部用药可直接将药物送入鼻腔内，局部高浓度的药物可以有效地到达靶器官，还可以避免或降低全身性副作用。目前临床上常用的鼻用抗组胺药主要包括以下两种：

1、氮草斯汀鼻喷剂：商品名爱赛平。除选择性拮抗组胺H1受体以外，还能抑制呼吸道高反应性基础上的炎症反应，降低黏附分子-1表达和嗜酸粒细胞浸润。起效迅速（约15分钟），对鼻炎和喷嚏有快速缓解作用，并且规律地每日给药两次时，还能预防症状发作。

2、左卡巴斯汀：商品名立服汀。具有长效H1拮抗作用，且起效快，作用时间持续12小时以上。对四个主要症状均有全面改善，但对鼻塞效果略差，除用时对鼻腔有刺激感初用时不合适，未发现对心、肾的毒副反应、无镇静作用。

二、过敏介质阻滞剂

这类药物通过抑制磷酸二酯酶，稳定肥大细胞，阻止过敏反应介质的释放而发挥抗过敏作用，尤其对哮喘疗效较好。

（一）色甘酸钠：起效慢，预防作用用药。喷粉剂用于支气管哮喘，2%溶液滴鼻用于预防和治疗变应性鼻炎，0.2%溶液滴眼用于治疗春季卡他性结膜炎。

（二）酮替芬：具有稳定肥大细胞和抗组胺等介质的“双重”作用，用于过敏性鼻炎。

三、糖皮质激素

（一）全身用药有：泼尼松、氢化可的松、地塞米松等，可用于治疗变应性鼻炎等。

禁忌症：青光眼、疱疹性结膜炎、糖尿病、骨质疏松症、严重高血压、结核病、溃疡病等。

（二）局部用药：（1）鼻腔局部应用糖皮质激素：布地奈德、糠酸莫米松、倍氯米松等，可用于常年过敏性鼻炎、鼻窦炎的治疗。（2）糖皮质激素软膏：布地奈德软膏等，可用于湿疹以及皮肤过敏性疾病。

四、抗白三烯药

主要预防白三烯所致血管通透性增加，减少气道水肿，抑制白三烯所产生的嗜酸性粒细胞增多浸润等。可用于支气管哮喘的治疗。包括：孟鲁司特钠、扎鲁司特。

五、免疫调节剂

（一）卡介菌多糖核酸注射液

通过提高机体细胞免疫功能，调节体液免疫，提高机体对理化因素刺激的抵抗力，从而达到预防和治疗效果。

（二）核酪

主要成分为核酸水解物、酪蛋白水解物及多种氨基酸。