喜讯！全球首个超长效GLP-1抗体激动剂获批中国临床试验

格鲁塔珠单抗注射液是鸿运华宁采用独特专有的GPCR抗体技术平台，自主开发的全新长效GLP-1抗体激动剂，目标适应症为2型糖尿病和肥胖症。目前，公司正在澳大利亚和新西兰开展该药的Ⅱ期临床试验。已有临床数据显示了良好的安全性和降糖效果，半衰期超过1周，有望开发成为超长效（2周甚至每月1次给药）的降糖药物。作为全球首个GLP-1抗体激动剂，格鲁塔珠单抗注射液具有高效、长效、低毒等多重特性。

关于：GLP-1

中文名称：胰高血糖素样肽-1

GLP-1由胰高血糖素原基因表达，在胰岛α细胞中，胰高血糖素原基因的主要表达产物是胰高血糖素，而在肠黏膜的L细胞中，前激素转换酶(PC1)将胰高血糖素原剪切为其羧基端的肽链序列，即GLP-1。GLP-1有2种生物活性形式，分别为GLP-1(7-37)和GLP-1(7-36)酰胺，这两者仅有一个氨基酸序列不同，GLP-1约80%的循环活性来自GLP-1(7-36)酰胺[1,2]。

GLP-1的作用机制：

1.GLP-1以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,并减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素(glucagon),从而降低血糖。

2.GLP-1可作用于胰岛β细胞,促进胰岛素基因的转录、胰岛素的合成和分泌,并可刺激胰岛β细胞的增殖和分化,抑制胰岛β细胞凋亡,增加胰岛β细胞数量。

GLP-1的临床意义：

1.GLP-1具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用

2.GLP-1具有减轻体重的功效

3.GLP-1还具有许多其他生物学特性及功能,例如,GLP-1可能发挥降脂、降压作用,从而对心血管系统产生保护作用;它还可通过作用于中枢增强学习和记忆功能,保护神经。

GLP-1的优点和不足：

1.优点：GLP-1具有符合生理需求的葡萄糖浓度依赖的降糖机制，因而低血糖风险很低。克服了大部分西药降血糖药可能引起的低血糖不良反应。

2.缺点：目前大部分GLP-1药物人极易被体内的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)降解,其血浆半衰期不足2分钟,必须持续静脉滴注或持续皮下注射才能产生疗效,这大大限制了GLP-1的临床应用。如何克服这一临床问题，是GLP-1药物开发的重要方向。

鸿运华宁有别于大部分抗体药研发公司专注在肿瘤领域，其重点方向为心血管系统疾病和代谢系统疾病的药物研发，现已成功制备和筛选出了10余个分别针对Ⅱ型糖尿病、肥胖、肺动脉高压、卵巢癌等重症疾病的治疗性抗体，三项已经进入临床。

鸿运华宁自建立以来，通过对核心技术的创新，对创新技术和通用技术的系统集成，成功构建了自身特有且处于国际领先水平的药用GPCR抗体制备和筛选技术平台。依托此平台，鸿运华宁针对性的解决GPCR药用抗体的发现、筛选、优化、人源化等一系列难题，相信在未来10-15年时间内，公司将凭借这一优势在全世界开发以GPCR和离子通道为靶点的抗体新药的竞争中保持领先地位。

想要了解更多GLP-1抗体激动剂获批临床试验背后的故事吗？鸿运华宁生物医药创始人、董事长&首席执行官——景书谦博士深度交流。作为TP抗体药研发课的导师将在10月21日下午，和学员们一起走进代谢系统和心脑血管系统疾病抗体药物研发和立项的世界。