基本信息
FDA批准日期:2018.2.7
英文名:bictegravir
CAS:1611493-60-7
分子式:C21H18F3N3O5
分子量:449.39
药物用途
tenofoviralafenamide(TAF)和emtricitabine(FTC)联用,治疗HIV-1感染。
市场信息
GileadSciences的bictegravir/F/TAF合剂位于2018年药物预期列表的顶部。bigbiotech的预计来源FDA在2月12日批准其为新的艾滋病毒药物。EvaluatePharma预期bictegravir/F/TAF在2022年销售额超过50亿美元。该药物应该是GileadSciences最新开发的艾滋病药物。该公司首席执行官JohnMilligan认为,这将是有史以来最好的药物。Milligan在11月说bictegravir/F/TAF组合将成为艾滋病市场“最重要的产品”。
开发公司
GileadSciences
临床信息
一期临床的研究包括20名患有慢性HIV感染的成年人。参与者要么是抗逆转录病毒治疗,要么是治疗经验丰富,但以前没有使用过整合酶抑制剂,而且至少在12周内都没有服用抗逆转录病毒药物。除一人外,所有人都是白人,平均年龄为35岁。在基线时,他们的平均CD4计数约为440细胞/mm3,平均HIVRNA水平为4.4log10copies/ml。
参与者被随机分配到5、25、50或100毫克或安慰剂的剂量,每天一次空腹服用10天。药物耐药性测试是在基线和最大剂量之间进行的。在第11天,Bictegravir导致了病毒载量的快速剂量依赖性降低,从-1.45到-2.43log10,而安慰剂组没有变化。在两组所有的治疗组中,在整个治疗期间病毒载量都有所下降,从第14天的50mg下降到第17天的100mg。
在治疗结束时,剂量为50mg的一名参与者和剂量为100mg的两名参与者抑制病毒低于50copies/ml。
Bictegravir所有剂量是安全且耐受良好的,没有由于副作用导致的严重的不良事件或药物中断。有3人报告头痛,2人报告腹泻。在这篇简短的研究中,没有关于HIV整合酶的主要抗性突变的报告。
2017年2月13日GileadSciences,宣布bictegravir(75毫克)(BIC)和emtricitabine/替诺福韦alafenamide(200/25毫克)(FTC/TAF)与dolutegravir(50毫克)(壳体)和emtricitabine/替诺福韦alafenamide(200/25毫克)(FTC/TAF)治疗早期HIV-1感染的成年人的疗效,安全性和耐受性的2期临床数据。在这项研究中,98个早期HIV感染的成年人被随机分按2:1分配,接受BIC+FTC/TAF(n=65)或DTG+FTC/TAF(n=33)治疗。每天一次的治疗是在48周内不考虑食物的情况下进行的。在24周时,97%(n=63/65)的患者和94%(n=31/33,95%CI:-8.5%~14.2%,p=0.50)患者的HIV-1RNA水平低于50copies/mL。48周时97%(n=63/65)和91%(n=30/33;95%CI:-6.0%~18.8%,p=0.17)的患者HIV-1RNA水平低于50copies/mL。BIC、FTC/TAF未发现病毒耐药性。48周时,BICFTC/TAFARM平均CD4计数增加258个/L,DTGFTC/TAFARM增加192个细胞/L。BIC、FTC/TAF部门的一名受试者因24周后出现荨麻疹的不良事件而停止。Cokcroft-Gault(GFRCG)估计48周肾小球滤过的中位数变化:BICFTC/TAF为-7.0mL/min,DTG、FTC/TAF为-11.3mL/min,无因肾不良事件而中断。没有治疗相关的严重不良事件,也没有任何死亡病例,最常见的不良事件是腹泻和恶心。