诺奖得主、麦克阿瑟天才奖得主都来了，而这还只是会前会！

　　作为中国医药行业一大盛事，此次论坛火热异常。在这场科研知识的盛宴中，不仅有一位诺贝尔奖得主、2位麦克阿瑟天才奖得主齐齐亮相，国内外顶尖科学家的科研分享，更有多家全球性大型制药企业的研发负责人的精彩解读。

　　此次研讨会的关键词是“绿色化学”，到场的演讲嘉宾的分享也均与制药的绿色化学紧密相关。

　　首先来看最亮眼的几位大牛！美国斯克里普斯研究院教授、2016麦克阿瑟天才奖获得者余金权分享了其在通过活化C-H键来构建碳－碳、碳－杂键反应，以及此类反应在药物研发和天然产物全合成领域的应用方面的研究。余金权是国际前沿学科C-H键活化研究的领头人。他表示，C-H键非常有利，而且活化它的时候怎样去进行控制非常重要。用各种双键，各种不同的联系方式能够产生更多量的变体，打开了研究的广度，虽然现在还没有商业化，但五年、十年后一定会有大幅的商业化。

　　2005年度诺贝尔奖得主、麻省理工学院教授RichardRoyceSchrock讲解了烯烃的复分解。其中他指出，钼和钨都是典型的催化剂，还有其他的催化剂，但是他们之间有很大的差别，也有很多共性。大家在这里看到的就是把双键进行了一下分解，得到不同键的活化。所以双键是很牢固的，因此必须要有一个机制，然后才能够来获得两个烯烃。第一个问题其实也存在很多年了，就是在60年代的时候发现的一个反应。50年以来都不知道怎么去控制这种顺势的反应。如果进行瞬势或者反势的反映控制，这实际上是我们对于含有双键的碳酸键的一个催化剂的总结。

　　美国国家科学院院士、美国斯克里普斯研究院教授PhilBaran以“转化化学”为主题，介绍了医学与合成化学之间的交叉。PhilBaran也是2013年麦克阿瑟天才奖获得者。他表示自己对生物不是非常了解，但非常希望通过他的工作对医学产生一些影响。

　　除了诺奖得主和麦克阿瑟天才奖得主，还有来自国内外生物化学制药领域的多位顶尖科学家也分享了自己领域的最新进展。

　　来自国外的科学家中，瑞士苏黎世联邦理工学院教授ErickM.Carreira介绍了不对称催化合成的最新研究进展。其中包括他正在研究的一些化学品合成的过程、全新的化学设计以及今年年初在美国公布的一些研究结果等。

　　美国伊利诺伊大学香槟分校教授ScottDenmark则分享了Suzuki-Miyaura交叉偶联反应中转移金属化的反应机理。他表示，他的演讲并非一些爆炸性的、全新的、创新的化学合成的理念和技术，而是更加深入到反应机理中，特别是在全球医药产业的基础研究中铃木偶联效应的重要性和商业化研究。

　　而在国内科研领域，清华大学药学院院长、国家“千人计划”专家丁胜认为，在实验室中思考的问题主要是小分子到底能不能够具有靶向性，并且能够以更方便的方式进行调控，实现修复和再生。所以希望能够通过研究发现这样更好的方法能够控制分化和再生。希望能够优化小分子的功效，并且能够在不同情境下检测，能够研究出来在哪个位点可以将小分子更好地连接在一起，同时使用其他技术进行机制研究和靶向性研究。

　　北京大学药学院院长、教育部长江学者周敏德分享了其通过蛋白质的非天然氨基酸修饰上做的大量工作。如在蛋白质上给蛋白质PEG化，如说在ADC上可以很容易把毒性分子偶联到抗体的特定位点。他指出，化学在生命科学里面展现了它无穷的活力，稍微努点力掌握了里面的核心问题，就能把很多生物学家没有想到的问题完全展现出来。周敏德2008年从美国回到国内，他认为自己赶上了中国药物创新的好机会，这是生物医药的黄金时期。

　　工业界的科研精英也当仁不让。美国艾伯维公司副总裁ShuhongZhang、BMS化学合成研发主管MartinEastgate、凯莱英医药集团首席技术官JamesGage也分别在两个论坛会场做了精彩报告。

　　其中，ShuhongZhang在会上详细介绍了制备VenclextaTM（ABT-199）的方法及控制策略，包括她对ABT-199的整个开发思路和方法步骤等，尤其是如何保持高效、标准化、去除杂质、更加环保等细节。她一上场也引发了在场业内人士的广泛关注。毕竟对于艾伯维来说，当下正有一条重磅的好消息：艾伯维丙肝药2日前已经获得中国食品药品监督管理总局的批准，成功在中国上市。ShuhongZhang在会上也兴奋地提起这一消息，并介绍了艾伯维在研发线布局，除了丙肝药，艾伯维在癌症治疗领域如肺癌、乳腺癌、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤等均有布局。

　　MartinEastgate在会上指出，化药小分子越来越复杂，制备这些小分子挑战很大。在实践方面，整个产业有一些变化，过去研发周期较长，20年前可能从研发到上市大概7到10年，而现在大概是5年，未来可能还要缩减这个时间。所以整个背景来看，挑战越来越大，而时间却越来越少。所以我们在BMS内部，我们提出了“颠覆式创新”的概念，就是如何能够通过创新颠覆现有价值链。企业要保证在第一步的时候有足够科学家参加，这样有足够丰富的想法。另外一个策略是要吸取过去的一些经验和数据分析方法。通过数学建模的方式能够最大化的实现效率。

　　作为凯莱英第七届绿色化学研讨会的主办方，凯莱英医药集团首席技术官JamesGage博士也压轴分享了合同加工外包生产领域的技术情况和最新技术进展。

　　凯莱英医药集团是全球知名的医药研发生产服务外包（CMO）企业，在制药工艺的技术创新和商业化应用方面，其范围主要涵盖了新药临床阶段工艺研发及制备、上市药商业化阶段的工艺优化及规模化生产。

　　如今凯莱英在中国已经很投资建立9家研发、分析测试、生产及销售公司的一体化服务外包集团，成为全球创新药领域的核心服务商之一，与世界排名前15的跨国制药企业中的13家如诺华、百时美施贵宝、阿斯利康和葛兰素史克等建立起紧密的合作关系。

　　在会上，JamesGage博士详细阐述了流体化学进行药物的商业化生产。他表示，对于CMO来说，如何进行生产和加工很重要，使用流动化学来扩大使用使其变得更加绿色，更加环保。对于合同外包生产商来说，希望能够建立一个更好、更加绿色的医药行业，凯莱英希望能够提供最好的解决方案，对于环境、生产、对于化学行业都做出贡献。