为什么现有的胰岛素不能口服?
目前注射是胰岛素应用的唯一给药方式,但注射胰岛素存在药量偏差、操作不当、受时间限制等因素,对糖友来说是不少的负担。口服胰岛素似乎是很多糖友的渴求和心声。但是很多糖友不了解,胰岛素为什么不能口服?
注射仍是目前胰岛素应用的唯一给药途径。目前糖尿病患者仍不得不每天注射胰岛素治疗,糖友的身体和心理上都背上了沉重的负担。许多老年人由于不能掌握正确注射胰岛素的方法,而无法自我治疗,有些糖友由于操作失误而没有注射入正确剂量的胰岛素。
胰岛素为什么不能口服?原因:
1、胰岛素是蛋白质多肽类药物,如果口服,在消化道内会被蛋白水解酶分解、消化,失去生物学活性。
2、胰岛素相对分子质量较大,还有很强的分子间聚合趋势形成较大相对分子质量的寡聚体,难以通过消化道黏膜进入循环发挥效应。
3、人体内胃酸、胆汁酸、粘液屏障、内皮细胞及刷状缘肽酶等,对口服蛋白质多肽类药物也有较大影响。
为了使胰岛素可以口服应用,医学家发明了一种方法,可以使胰岛素顺利通过胃部而被小肠吸收。其原理是将胰岛素放在对酸敏感类物质制成的微小颗粒内,这些微小的颗粒在酸性环境中可以自动收缩,在非酸性环境中又会自动膨胀起来。
含有胰岛素的颗粒在酸性的溶液中会紧紧收缩将胰岛素牢牢地包在内部,当在非酸性溶液中可以膨胀而释放出药物。这样就可以有效地保护了胰岛素在胃中不被破坏。
从幻想到实现,一步一步探索路径
容易被降解且肠道吸收率低,是口服胰岛素生物利用率低的两大原因。科学家们想出了哪些办法来应对这两大难题呢?
容易降解:
给胰岛素穿“衣服”!
通过给胰岛素穿“衣服”以躲避蛋白酶的降解,甚至促进肠道对其的吸收,提高胰岛素生物利用率。目前已经试过给胰岛素搭配各种“衣服”——凝胶亚微米颗粒、蛋白酶抑制剂、可变表面蛋白等等。
改变胃液环境!
胰岛素这种的蛋白质不能适应胃的极端酸性环境,那么在胰岛素制剂中使用缓冲剂将胃液pH调节到4~8之间,就可以减少胰岛素的降解了。然而,这种做法会严重伤害我们的消化系统,实在是太不择手段了。
伪装胰岛素!
修饰胰岛素的氨基酸序列,给胰岛素戴上帽子,让蛋白酶不认识胰岛素。
肠道吸收差:
添加载体!
研究发现,使用维生素B12作为胰岛素的载体,可以提高肠道对胰岛素的吸收效果。
增强肠道渗透性!
通过增强肠道细胞的通透性,让胰岛素更容易进入肠道。目前已经试验了脂肪酸酰化氨基酸、ZOT受体激动剂等。
给胰岛素穿“瘦身衣”
通过使用纳米颗粒包被,让胰岛素体积变小,更利于肠道细胞的吸收。
治疗腹泻引起的轻中度脱水,补充体液,补充水、钠、钾和氯。
健客价: ¥43本品可用于过敏性鼻炎及慢性乙型肝炎的治疗。
健客价: ¥150解毒,消肿,止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期肿瘤,慢性乙型肝炎等症。
健客价: ¥143补肝肾、强筋骨。适用于肝肾亏损,筋骨不坚证,症见腰膝酸软,头晕眼花,体倦乏力,食少或兼睡眠不安者。
健客价: ¥300顺气降逆,消积止痛。用于婴幼儿乳食内滞证,食积证、症见腹胀、腹痛、啼哭不安、厌食纳差、腹泻或便秘;中老年气滞、食积证、症见脘腹胀满、腹痛、便秘;以及腹部手术后促进肠胃功能的恢复。
健客价: ¥21.5益气养阴,化痰通络。用于胸痹气虚、痰瘀交阻所致的胸痹,症见心痛、胸闷、气短、呕吐、纳呆;冠心病心绞痛见上述症状者。
健客价: ¥15.5滋养心阴,活血止痛。用于心阴不足,胸痹心痛,心悸,失眠,五心烦热,舌红少苔,脉细数;冠心病心绞痛见上述证候者。
健客价: ¥24清火,散结,消肿。用于火热内蕴所致的头痛、眩晕、瘰疬、瘿瘤、乳痈肿痛;甲状腺肿大、淋巴结核、乳腺增生病见上述症候者。
健客价: ¥27.8清热解毒,利咽止咳。用于上呼吸道感染外感风热症,症见:发烧恶风,头痛,咽痛,汗出,鼻塞流涕,咳嗽,舌边尖红,苔薄黄。
健客价: ¥22益气养血,滋肝补肾,活血化瘀。能改善气血两虚,肝肾不足所致的神疲乏力,头晕目眩,腰膝酸软等症。对免疫功能低下、放化疗后白细胞减少及高脂血症等有辅助治疗作用。
健客价: ¥21.5补肾健脾,益气养血。用于小儿因脾肾虚弱,气血不足所致的神疲乏力,食欲不振,面色无华,记忆力减退等症及对高血铅儿童能促进血铅的排除。
健客价: ¥42广谱抗肿瘤药,用于胃癌、食管癌、贲门癌、肠癌等消化道肿瘤的治疗,以及消化道盒呼吸道肿瘤围手术期化疗,术后复发转移的预防用药,并可用于抑制各种胃癌、食管癌、肠癌等的癌前病变。
健客价: ¥970益气补肾,健脾和胃,养心安神。用于治疗头晕耳鸣,视减听衰,失眠健忘,食欲不振,腰膝酸软、心慌气短,中风后遗症。对脑功能减退,冠状血管疾患,脑血管栓塞,脱发也有一定作用。
健客价: ¥38温阳散寒,健脾益胃,活血化瘀。用于治疗胃寒疼痛,脾虚泻泄及脾不统血所致的出血,胃及十二指肠溃疡、出血、气血瘀滞所引起的高血压等症。
健客价: ¥99补肾健脾。适用于脾肾气虚证,症见神疲乏力,少气懒言,头晕耳鸣,腰膝酸软,食欲不振;对白细胞减少症属脾肾气虚证者有辅助治疗作用。
健客价: ¥468补气养血,宁心安神,健脾益肾。用于气血两虚,心肾不交所致头晕目眩,神疲乏力,失眠多梦,心悸自汗,腰膝酸软。
健客价: ¥60增强免疫力。
健客价: ¥18清热解毒,利湿退黄。用于湿热毒邪内蕴所致急性、迁延性、慢性肝炎和重症肝炎(Ⅰ型)。也可用于其他型重症肝炎的综合治疗。
健客价: ¥21.5