6大类胰岛素制剂各自都有什么特点？

2017-03-13 来源：一附院内分泌科标签：掌上医生喝茶减肥一天瘦一斤安全减肥 cps联盟美容护肤

摘要：中预混胰岛素类似物主要为50/50剂型，如50%赖脯胰岛素+50%精蛋白锌赖脯胰岛素和50%门冬胰岛素+50%精蛋白锌门冬胰岛素。

　　面对临床中种类繁多的胰岛素制剂，你是不是有些傻傻分不清，本文将常用的胰岛素制剂的分类及特点进行归纳概述，便于大家记忆理解，相信大家看完后不会再向以前那样迷惑了！

　　首先先通过几个小问题了解一下关于胰岛素的一些小知识。

　　1、根据胰岛素来源不同，胰岛素可分为哪几种？

　　答：根据胰岛素来源，可分为人胰岛素、牛胰岛素、猪胰岛素。

　　2、根据制备工艺的不同，胰岛素可分为哪几种？

　　答：根据制备工艺不同，可分为：①经动物胰腺提取或适当纯化的猪、牛胰岛素；②半合成及合成人胰岛素；③胰岛素类似物；④加入添加剂处理后的胰岛素混悬液。

　　3、半合成人胰岛素、生物合成人胰岛素、胰岛素类似物的概念是什么？

　　答：半合成人胰岛素：是以猪胰岛素为原料，经过酶修饰后得到的人胰岛素。

　　生物合成人胰岛素：用重组DNA技术生产的人胰岛素，又称为重组人胰岛素，是一种中性可溶性单组分人胰岛素。

　　胰岛素类似物：是利用重组DNA技术，通过对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰生成的、可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质，具有与普通胰岛素不同的结构、理化性质和药动学特征。目前在临床上应用的有赖脯胰岛素、门冬胰岛素、甘精胰岛素以及地特胰岛素。

　　4、根据制剂性状，胰岛素可分为哪几种？

　　答:胰岛素根据制剂性状可分为溶液型和混悬型2种。

　　溶液型：即普通胰岛素，为无色澄明的可溶性中性或酸性溶液，包括可溶性胰岛素、正规胰岛素、未经修饰胰岛素，是在病情紧急情况下可静脉输注的短效胰岛素。

　　混悬型：为延长胰岛素作用的时间而对胰岛素进行结构修饰后制成的混悬液，为乳白色的浑浊液体，属中长效胰岛素制剂。

　　5、什么是预混胰岛素？

　　答：又称双(时)相胰岛素，是指含有2种胰岛素的混合物，可同时具有短效和长效胰岛素的作用。

　　我们都知道，胰岛素根据其作用时间的长短可分为：超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素、超长效胰岛素以及预混胰岛素。下面我们根据此顺序进行介绍。

　　超短效胰岛素

　　1、种类：超短效胰岛素均为胰岛素类似物，包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素。

　　2、特点：门冬胰岛素皮下注射后，10～20min起效，最大作用时间为注射后1～3h，降糖作用持续3～5h。赖脯胰岛素皮下注射后15～20min起效，达峰时间30～60min，降糖作用持续4～5h。

　　和普通胰岛素相比具有如下特点：首先是更加符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，皮下吸收较人胰岛素快3倍，达峰时间短，能更加有效地控制餐后血糖。其次是用药时间灵活，餐前或餐后立刻给药可以达到与餐前30min注射正(常)规胰岛素相同的降糖效果，有利于患者的依从性，通常与中效或长效胰岛素合并使用。

　　3、注意事项：一般须紧邻餐前注射，用药10min内须进食含碳水化合物的食物，否则易导致低血糖发生。

　　短效胰岛素

　　1、种类：包括动物来源的普通胰岛素：正规胰岛素、中性胰岛素、可溶性胰岛素等；重组人胰岛素。

　　2、特点：动物胰岛素皮下注射，0.5～1h起效，2～4h达峰，作用维持6～8h；人胰岛素皮下注射，0.5h内起效，1～3h达峰，作用持续时间大约8h。用法一般为餐前30min皮下注射。通常与中效或长效胰岛素合并使用，用药后30min内须进食含碳水化合物的食物。

　　该类胰岛素的缺点是：①由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，和人的正常生理分泌模式有一定差异。②餐前30min用药不易把握，进餐时间提前容易导致血糖控制不佳，进餐时间延后容易发生低血糖。

　　中效胰岛素

　　1、种类：最常见的是低精蛋白锌胰岛素，是指将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸缓冲液复合物中的混悬剂，包括动物来源的低精蛋白锌胰岛素和重组人胰岛素。

　　2、特点：皮下注射低精蛋白锌胰岛素，平均1.5h起效，4～12h达峰，作用维持18～24h。优点是皮下注射后缓慢平稳释放，引起低血糖的危险较短效制剂小。

　　中效胰岛素可于每日早餐前0.5～1h皮下注射，若每日用量超过40u，则分两次注射。另外中效胰岛素最常用于皮下胰岛素强化治疗方案中睡前给予，以控制空腹血糖。

　　长效胰岛素

　　1、种类：主要是动物来源的精蛋白锌胰岛素。

　　2、特点：精蛋白锌胰岛素是在低精蛋白锌的基础上加大鱼精蛋白的比例，使更接近人体的pH值，溶解度更低，释放更加平稳缓慢，作用持续时间更长。

　　用法一般为每天注射一次，满足糖尿病患者的基础胰岛素需要量。早餐前0.5～1h皮下注射，皮下注射后3～4h起效，12～20h达峰，作用维持24~36h。一般和短效胰岛素配用。缺点是由于长效制剂多是混悬液剂型，可能造成吸收和药效的不稳定。

　　超长效胰岛素

　　1、种类：包括甘精胰岛素和地特胰岛素。

　　2、特点：用法一般为每天傍晚注射一次，皮下注射起效时间为1.5h，有效作用时间达22h，无明显峰值出现，作用平稳，适合用于基础胰岛素替代治疗。

　　预混胰岛素

　　1、种类：主要包括预混人胰岛素和预混胰岛素类似物。

　　（1）预混人胰岛素是指将短效胰岛素与中效胰岛素按一定比例混合而成的胰岛素。包括低预混人胰岛素和中预混人胰岛素。

　　低预混人胰岛素主要为70/30剂型(30%短效+70%中效)。起效时间为0.5h，峰值时间为2～12h，作用持续时间为14～24h。

　　中预混人胰岛素主要为50/50剂型(50%短效+50%中效)。起效时间为0.5h，峰值时间为2～3h，作用持续时间为10～24h。

　　（2）预混胰岛素类似物是指将速效胰岛素类似物(赖脯胰岛素或门冬胰岛素)与精蛋白锌速效胰岛素类似物按一定比例混合而成的胰岛素制剂，包括低预混胰岛素类似物和中预混胰岛素类似物。

　　低预混胰岛素类似物主要为75/25剂型和70/30剂型，如25%赖脯胰岛素+75%精蛋白锌赖脯胰岛素，30%门冬胰岛素+70%精蛋白锌门冬胰岛素。起效时间为15min，峰值时间为30～70min，作用持续时间为16～24h；后者起效时间为10～20min，峰值时间为1～4h，作用持续时间为14～24h。

　　中预混胰岛素类似物主要为50/50剂型，如50%赖脯胰岛素+50%精蛋白锌赖脯胰岛素和50%门冬胰岛素+50%精蛋白锌门冬胰岛素。前者起效时间为15min，峰值时间为30～70min，作用持续时间为16～24h；后者起效时间为10～20min，峰值时间为1～4h，作用持续时间为14～24h。

　　2、特点：其中短效成分起效迅速，可以较好地控制餐后高血糖，中效成分持续缓慢释放，主要提供基础胰岛素补充。

　　预混胰岛素的优点是注射次数相对少，使用方便，相对于使用每天2次的正规胰岛素与精蛋白锌胰岛素混和的方案可以减少注射时混合可能造成的剂量不准确及避免相对较复杂的操作。缺点是由于是预混，只有有限的混合方案，对于一些比较特殊的混合要求难以达到。

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