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唐力是源于氨基酸结构的胰岛素促泌剂

2016-10-14 来源:糖尿病网  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:口服后迅速吸收,15分钟起效,1小时达峰值浓度,半衰期为1小时,通过肝酶系统代谢,92%随胆汁进入肠道排出,其余8%经尿排泄。

  诺和龙是新型短效胰岛素促泌剂,其药代动力学特点是快速吸收,快速代谢,能很快在体内达到起效所需的血药浓度,主要促进胰岛素早相分泌,同时部分作用于晚相分泌,可以同时降低空腹和餐后血糖水平。

  在一项安慰剂对照试验中,诺和龙降低空腹和餐后血糖的幅度分别为4.1mmol/L和5.8mmol/L。美国马什菲尔德诊所沃索中心的希恩2003年发表综述表明,诺和龙的整体降糖效果与传统的磺脲类和双胍类相似,可使糖化血红蛋白(HbA1c)下降约1.5%~2.0%,而阿卡波糖和那格列奈则使HbA1c降低约0.5%~1.0%。

  下面为你详细介绍诺和龙的特性。

  药剂名称:瑞格列奈

  英文名称:NovoNorm

  作用用途:

  ·用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制的2型糖尿病,老年糖尿病者也可服用,且适应于糖尿病肾病者。

  ·诺和龙可与二甲双胍合用,二者合用对控制血糖有协同作用。

  药理作用:

  ·诺和龙为新型的短效口服促胰岛素分泌降糖药。

  ·诺和龙刺激胰腺释放胰岛素使血糖水平快速降低。此作用依赖于胰岛中有功能的B细胞。

  ·诺和龙与其它口服促胰岛素分泌降糖药的不同在于其可以模仿胰岛素的生理性分泌,机制可能是通过与胰岛B细胞上的特异性受体结合,促进与受体耦联的ATP-敏感性钾通道关闭,抑制钾离子外流,使细胞膜去极化,从而开放电压依赖的钙通道,使细胞外钙离子进入细胞内,促进储存的胰岛素分泌。

  ·口服后迅速吸收,15分钟起效,1小时达峰值浓度,半衰期为1小时,通过肝酶系统代谢,92%随胆汁进入肠道排出,其余8%经尿排泄。

  用法用量:

  ·诺和龙应在餐前服用,通常在餐前15分钟遵医嘱服用诺和龙。

  ·剂量因人而异,以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克,以后如需要可每周或每两周作调整。

  ·最大推荐单次剂量为4mg,进餐时服用。最大日剂量不应超过16mg。

  ·对于衰弱和营养不良的患者,应谨慎调整剂量。

  ·如果与二甲双胍合用,应减少诺和龙的剂量。

  禁忌症:

  ·已知对瑞格列奈(诺和龙)中的任何赋型剂过敏的患者

  ·1型糖尿病患者(胰岛素依赖型糖尿病)

  ·C-肽阴性糖尿病患者

  ·伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者

  ·妊娠或哺乳妇女

  ·12岁以下儿童

  ·严重肾功能或肝功能不全的患者

  注意事项:

  ·同其它大多数口服促胰岛互助分泌降血糖药物一样,诺和龙也可致低血糖。

  ·与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。

  ·如果合药后仍发生持续高血糖,则不能再用口服降糖药控制血糖,而需改用胰岛素治疗。

  ·在发生应激反应时,如发烧、外伤、感染或手术,可能会出现高血糖。

  临床评价:

  通过检测糖化血红蛋白(HbAlc)水平和空腹血糖(FBG)及餐后血糖(PPBG)值,证实本品与安慰剂相比可显著改善2型糖尿病患者的血糖控制。下面概述几个临床试验:①033/USA研究显示,在2型糖尿病患者中,本品与安慰剂相比,能使FBG和PPBG分别降低4和6mmol/L,HbAlc降低2%,表明本品是一种有效的一线单一治疗药物,可与饮食和运动治疗联合使用;②与格列苯脲的对照试验显示,本品能显著降低PPBG,FBG及空腹C肽水平(P<0.05),而格列苯脲仅显著降低FBG(P<0.01),对PPBG没有作用,且显著增加C肽水平(P<0.05)。C肽水平的变化表明本品对β细胞功能有保护作用;③用048/DK/N/S/SF试验,比较本品与磺脲类药物治疗1年的疗效。结果表明,治疗组的HbAlc和FBG水平变化分别是0.19%和0.5mmol/L,而格列吡嗪组分别为0.78%和1.3mmol/L,并且患者的血浆胰岛素水平明显降低;④053/AUS临床试验显示,本品与二甲双胍联合治疗2型糖尿病,可在血糖控制方面产生协同改善作用,HbAlc和FBG均显著改善。单用本品和单用二甲双胍治疗3个月后,约20%的患者获得良好的血糖控制,25%血糖控制不佳。在联合治疗组中,60%患者获得良好的血糖控制,没有1例处于较差的血糖控制。本品耐受性好,患者发生低血糖危险性低于应用磺脲类药物者,也没有严重低血糖的发生。本品还适用于特殊的患者人群如老年人或有轻度肝肾功能损害者。

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