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吉非替尼治疗肺癌有效吗

2015-09-27 来源:健客网社区  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:吉非替尼经过临床实验,证实其中的酪氨酸激酶活性对于癌症细胞的生长有着一定的抑制作用,主要能够通过转移和血管的生成,从而增加肿瘤细胞的死亡。那么吉非替尼治疗肺癌有效吗?

  吉非替尼,又名易瑞沙,是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

  吉非替尼的药物动力学特性:吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。

  在体内,吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后,吉非替尼迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。

  吉非替尼在癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10天的给药后达到稳态。24小时间隔用药,循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。

  吉非替尼吸收口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中,当pH值维持在pH5以上时,吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。

  分布在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L,表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。吉非替尼与血清白蛋白及αl-酸性糖蛋白结合。代谢体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。

  体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中,吉非替尼与metoprolol(美多心安,一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%),其实际临床意义尚未估计。

  吉非替尼经过研究表明,对于治疗肺癌有着一定的效果,但是具体的治疗效果如何还得根据病患的药物使用分量以及对身体的一个保养程度,在服用吉非替尼的时候,儿童或者云浮要慎用,对于此类药品过敏的患者更加要经过医生的诊断才可对吉非替尼进行处理。

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