【商品名称】:氟铁龙
【通用名称】:去氧氟尿苷胶囊
【主要成分】:5’-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷
【规格】:0.2g
【药品单位】:盒
【用法用量】:800-1200mg/日,分3-4次口服。
【不良反应】:胃肠道反应,骨髓抑制,脱发,皮炎,色素沉着,精神神经系统损害,肝肾损害,过敏反应,胸部压迫感,心电图异常,发热。
【禁忌症】:妊娠及哺乳妇女。对本药有严重过敏史患者。正在使用sorivudine治疗的患者。
【注意事项】:对本药有严重过敏者禁用。骨髓抑制,肝、肾功能障碍,并发感染,心脏疾病或有心脏病史,水痘患者慎用。对妊娠和哺乳的影响动物实验显示,本药有致畸作用,并可进入乳汁,故孕妇不宜使用,哺乳妇女用药时应停止哺乳。对儿童的影响早产儿、新生儿、乳婴或小儿的安全性尚未确定。对老年人的影响一般高龄者的生理机能低下,应慎用。
【药物相互作用】:抗病毒药索立夫定(Sorivudine)与本品或氟尿嘧啶并用时,可阻碍后者代谢,导致血液中浓度升高,对骨髓抑制显著,出现严重血液毒性可导致死亡,故严禁并用。
【药理作用】:本药可在肿瘤组织中选择性地被嘧啶核苷磷酸化酶转变为5-FU而发挥抗癌效果。
脱氧氟尿苷是5′-氟脲嘧啶(5-Fu)的衍生物,该药由在肿瘤组织显示高活性的嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase)转换成5-Fu而起作用,因而具有选择性的抗肿瘤效应,作为氟化嘧啶衍生物中的新型5-Fu前体,获得较好的疗效。一般认为癌细胞增殖旺盛,核酸合成的能力很强,嘧啶核苷磷酸化酶的活性也变得很高,脱氧氟尿苷在细胞内,特别是在肿瘤组织内,经嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟脲嘧啶,通过抑制胸腺嘧啶核苷合成酶,干扰核酸和DNA的生物合成,从而抑制肿瘤生长。
【药代动力学】:恶性肿瘤病人1次口服800mg时,迅速吸收,血清中脱氧氟尿苷的浓度1~2h后达到最高值,然后又迅速下降。此外,5-Fu的浓度也在1~2h后达最高峰;其浓度为脱氧氟尿苷的约1/10低值;对胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀肮癌病人每日给予脱氧氟尿苷1200mg,分3次,连续口服3~7d,测定肿瘤组织、周围正常组织及血液中的5-Fu浓度,结果肿瘤组织中5-Fu浓度高于周围正常组织及血液。对恶性肿瘤病人1次给药时,服药后12h为止尿中主要的排泄物是未转化体、5-Fu及其代谢物。
【批准文号】:国药准字H19990343
【生产企业】:上海罗氏制药有限公司
【生产地址】:上海
(实习编辑:王欢)