阿帕替尼：首个自主研发抗癌药，十年铸剑 王者归来

　　江苏恒瑞医药自主研制的国家1.1类新药“甲磺酸阿帕替尼片”，于2014年11月3日获得国家食药监总局（CFDA）颁发的新药证书和生产注册。这是我国抗肿瘤领域取得的又一重大突破，也给晚期胃癌的靶向药物治疗市场增添了新的活力。

　　近20年来，人类恶性肿瘤疾病的发病率呈现出不断上升的趋势。2013年12月12日，世界卫生组织所属国际癌症研究机构发布的最新数据显示：2012年全球癌症新增病例1410多万，癌症死亡人数达820多万；呈现出迅猛增长的态势。随着全球老龄化社会的发展趋势、以及在人类饮食结构和生态环境的影响下，预计到2025年，全球癌症新增病例将上升至1900多万。而亚洲国家的癌症状况不容小觑，将成为增长的焦点。数据显示，在28种癌症中，肺癌、肝癌和胃癌是主要高致死率的三大癌症；是全球医学界努力攻关的重要课题。

　　人类抗癌进程的考量

　　据最新统计数据显示，2013年全球七大药物市场500强畅销品种中，60个抗肿瘤治疗药物市场已达到了640亿美元，同比上一年增长了3.5%。回顾2009年～2013年的五年间年抗肿瘤药物市场平均增长率为13.25%。近几年来，抗肿瘤靶向小分子药物和生物技术药已成为全球抗癌市场的主流。据国内不完全统计，至2014年10月，全球已上市的酪氨酸激酶抑制剂已有26个药物，由于其独特的作用机制和疗效，替尼类药物已成为国内外市场的炙热的品种。

　　2013年全球七大药物市场12个酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤靶向小分子药物占据了21.25%，同比上一年增长了8.92%。其中居前五位的品种是伊马替尼（格列卫）、厄洛替尼（特罗凯）、达沙替尼（施达赛）、尼洛替尼（达希纳）和舒尼替尼（索坦）；这前五个药物市场份额占据抗肿瘤靶向小分子药物治疗市场的78.5%。2013年，全球抗肿瘤靶向小分子药物快速增长的仍属于后起之秀，主要是英国葛兰素史克公司的帕唑帕尼（Votrient）、瑞士罗氏公司和日本第一三共公司的维罗非尼、英国阿斯利康公司的凡德他尼，上述3个药物分别同比上一年增长了63.6%、51.11%和103.70%。

　　国内靶向药物市场迅跑

　　自2007年10月吉非替尼、厄洛替尼在我国获得注册后，到2014年11月，江苏恒瑞医药自主研制的国家1.1类新药“甲磺酸阿帕替尼获得注册后，国内已有14个小分子靶向药物获得注册，从而成为抗肿瘤治疗药物市场的骨干品种。抗肿瘤药物是一个炙手可热的品类，在人体差异性、种族差异性和不同肿瘤特点等多种因素影响下，远远不能满足治疗市场的需求。多种药物在各类肿瘤和不同阶段的治疗中发挥着特异性的作用。随着全球新药研究开发进程的不断加速，临床用药日趋完善，尤其是抗胃癌、肠癌靶向药物已成为砸向世界医药市场的重锤。

　　随着国内外医药市场的快速接轨，在原研药进口、首仿药开发和自主研制创新药物上市的推动下，带动了我国抗肿瘤治疗市场的长足迈进。数据显示，2013年国内16重点城市样本医院抗肿瘤治疗用药已超过了百亿元大关，同比上一年增长了13.28%。其中抗肿瘤靶向小分子药物9个品种为10.63亿元，占据了抗肿瘤市场的8%，但是其增长率达到了18.82%，远高于抗肿瘤治疗用药的总体增长率。阿帕替尼属于多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖双重作用，是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，也是晚期胃癌标准化治疗失败后，疗效显著和提高生存期的新药。阿帕替尼从研究开题报告立项起动，到获得CFDA批准注册前后历时10年，是国家“十一五”、“十二五”重大新药创制专项课题。市场普遍预期，阿帕替尼胃癌适应症的潜在市场规模超过10亿元，成为国内医药市场的重磅炸弹药物。

（实习编辑：陈丽珊）