尼洛替尼都有哪些相互作用的药物反应

2017-12-13 来源：速医标签：掌上医生喝茶减肥一天瘦一斤安全减肥 cps联盟美容护肤

摘要：QT延长：Tasigna延长T间期。给药前纠正低钾血症或低镁血症和定期监测。避免已知延长QT间期和强CYP3A4抑制剂药物。有肝受损患者谨慎使用。在基线时，开始后7天，和其后定期，以及任何调整剂量后获得ECGs。

　　尼洛替尼适应症:对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。

　　可能增加本品血清浓度的药物：本品是经肝脏中的CYP3A4代谢的，所以也是多重药物外排泵P-糖蛋白(Pgp)的底物。在健康受试者中，当与CYP3A4强抑制剂酮康唑合用时，本品的生物利用度增加了3倍。所以应该避免与酮康唑或其它CYP3A4强抑制剂(如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦和其它蛋白酶抑制剂)同时使用。可以考虑没有或仅有弱的CYP3A4抑制作用的替代的合并用药。

　　可能减少本品血清浓度的药物：同时服用CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和贯叶连翘)可能减少本品的暴露。在需要使用CYP3A4诱导剂的患者中，应该考虑替代的具有较小酶诱导作用的药物。

　　可能被本品改变血清浓度的药物：在体外，本品是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6的竞争性抑制剂。在健康受试者中，服用单剂本品和咪达唑仑，咪达唑仑的暴露增加了30%。当同时服用本品和这些酶的治疗指数窄的底物时，应该谨慎。在进行香豆素(CYP2C9和CYP3A4的底物)治疗的患者中，应该增加对INR的监测。

　　抗心律失常药和其它可能延长QT间期的药物：本品应该慎用于患有或可能发生QT间期延长的患者，包括服用抗心律失常药物，如服用胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁、索他洛尔，或服用其它可能导致QT间期延长的药物，如氯喹、卤泛群、克拉霉素、氟哌啶醇和美沙酮。

　　警告和注意事项

　　(1)骨髓抑制：伴随中性粒细胞减少，血小板减少和贫血。对头2个月应每2周检查CBC，然后每月。用预扣剂量[withholdingdose]可逆。可能需要减低剂量。

　　(2)QT延长：Tasigna延长T间期。给药前纠正低钾血症或低镁血症和定期监测。避免已知延长QT间期和强CYP3A4抑制剂药物。有肝受损患者谨慎使用。在基线时，开始后7天，和其后定期，以及任何调整剂量后获得ECGs。

　　(3)猝死：在Ph+CML接受尼罗替尼有耐药或不能耐受患者中曾报道猝死。室性复极化异常对其发生可能有贡献。

　　(4)血清脂肪酶升高：定期核查血清脂肪酶。脂肪酶升高情况是伴随腹部症状，中断给药和考虑适当诊断除外胰腺炎。在有胰腺炎史患者中建议谨慎。

　　(5)肝功能异常：Tasigna可能导致胆红素，AST/ALT，和碱性磷酸酶升高。定期核对肝功能试验。

　　(6)电解质异常：Tasigna可引起低磷血症，低钾血症，高钾血症，低钙血症，和低钠血症。开始Tasigna前纠正电解质异常和治疗期间定期监测。

　　(7)肝受损：有受损肝功能患者中尼罗替尼暴露增加。在这些患者中建议减低剂量和应严密监查QT间期。

　　(8)药物相互作用：避免同时使用CYP3A4的强抑制剂或诱导剂。如患者必须与强CYP3A4抑制剂共同给药，应考虑减低剂量而应密切监视QT间期。

　　(9)食物效应：食物增加Tasigna的血水平。

　　(10)避免给药前2小时和1小时后进食。

　　(11)胃全切除术：应考虑更频随访这些患者，如必要时，考虑增加剂量。

　　(12)妊娠：可能危害胎儿当给予妊娠妇女。当用Tasigna时应建议不要成为妊娠。

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