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代丁的药物相互作用有哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/13 4:04:09
    导读:代丁对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。代丁是一种口服抗病毒药物。代丁在体内代谢成阿德福韦。

代丁为白色或类白色片。主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,代丁的药物相互作用有哪些呢?

代丁二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,代丁对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。代丁是一种口服抗病毒药物。代丁在体内代谢成阿德福韦,代丁是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,代丁在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。代丁二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。

代丁适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制症状,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。代丁在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。代丁静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。代丁口服给药后,代丁迅速地转化为阿德福韦。代丁口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。代丁的药物相互作用是:

1.代丁在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍),代丁对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。代丁不是这些酶的作用底物。但是,尚不清楚代丁是否诱导CYP450酶。

2.根据体外实验的结果和代丁的肾脏消除途径,代丁作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。代丁通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg代丁与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加代丁或合用药物的血清浓度。10mg代丁与100mg拉米夫定合用,两种药物的药代动力学特性都不改变。10mg代丁与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重,因为两种药物竞争同一消除途径,可能会引起代丁或合用药物的血清浓度升高。

药物选择须慎重,建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药,请在专业的医师或执业药物指导下使用。方舟健客药房,为您提供重大慢性疾病用药、饮食护理信息。如果你对本产品还有别的疑问,欢迎拨打方舟健客全国免费服务电话:400-086-5111。

(实习编缉:张桂平)

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