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不同类型双膦酸盐对骨的影响

2017-09-06 来源:骨松学堂  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:双膦酸盐的基本结构是两个磷酸基团被一个碳原子联结起来,即P-C-P结构,而结构中的碳原子又联接有两个侧链R1和R2基团。

  双膦酸盐的基本结构是两个磷酸基团被一个碳原子联结起来,即P-C-P结构,而结构中的碳原子又联接有两个侧链R1和R2基团。对R1和R2两个基团的改建,形成了第一,二,三代双膦酸盐。不同结构的双膦酸盐在作用靶点,生物效应,以及毒性诸方面都不尽相同。现在我们就对不同结构的双膦酸盐逐一进行讨论。

  1阿仑膦酸盐

  阿仑膦酸钠是含有氨基侧链的第二代双膦酸盐,美国FDA批准用于治疗女性绝经后骨质疏松和糖皮质激素性骨疏松(包括男性和女性),国内SFDA也批准了同样的适应证。

  阿仑膦酸纳有充分的临床研究资料,最长硏究期限为十年。结果表明阿仑膦酸钠能增加腰椎和髋部骨密度,降低椎体和非椎体骨折的风险。连续使用三年后,可使骨质疏松症病人的椎体骨折发生率降低48%,非椎体骨折降低20%。

  阿仑膦酸钠每周一次70mg片剂和每日一次10mg片剂比较,疗效相同,而病人的服药依从性提高了。

  阿仑膦酸钠和维生素D的复合制剂也被批准使用,它有两种剂型:阿仑膦酸纳70mg十维生素D2800单位和阿仑膦酸纳70mg十维生素D5600单位。

  2利塞膦酸盐。

  利塞磷酸钠在吡啶环的R2基团上有一个氮原子,是属于第三代双膦酸盐。美国FDA和我国的SFDA都批准它用于治疗女性绝经后骨疏松,以及糖皮质激素引起的骨疏松(男性和女性)。

  利塞膦酸钠有大规模的临床试验,试验期限最长达七年。结果显示女性绝经后骨疏松病人用药后6个月即可降低骨折风险。用药3年后,椎体骨折率降低40%~50%;非椎体骨折率降低30%~36%。

  利塞膦酸钠有三种口服剂型:每日一次5mg,毎周一次35mg,毎月一次15Omg,三者疗效相当,而毎周一次和每月一次的服药依从性更好。

  3伊班膦酸盐。

  伊班膦酸钠在R2侧链上有一个氮基,在R1侧链上有一个羟基,有很强的抗骨吸收效应,是第三代双膦酸盐。国内SFDA批准它用于治疗女性绝经后骨疏松。

  硏究证明,伊班膦酸钠能降低椎体与非椎体骨折风险。用药3年后,椎体骨折风险下降62%,非椎体骨折风险下降69%。

  伊班膦酸钠片剂15Omg,毎月一次口服。还可静脉输注,每两个月一次,每次2mg,或每三个月一次,每次3mg。

  4唑来膦酸盐。

  唑来膦酸盐含氮环形侧链,是第三代双膦酸盐。美国FDA和国内SFDA都批准它用于治疗女性绝经后骨疏松。

  唑来膦酸盐的临床研究长达九年。用药12个月后,即显示骨转换降低和骨密度升高。用药3年后,椎体骨折率下降70%,髋部骨折风险下降41%,骨转换率下降63%。

  唑来膦酸盐静脉输注,每年一次,每次5mg。

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