双膦酸盐的基本结构是两个磷酸基团被一个碳原子联结起来,即P-C-P结构,而结构中的碳原子又联接有两个侧链R1和R2基团。对R1和R2两个基团的改建,形成了第一,二,三代双膦酸盐。不同结构的双膦酸盐在作用靶点,生物效应,以及毒性诸方面都不尽相同。现在我们就对不同结构的双膦酸盐逐一进行讨论。
1阿仑膦酸盐
阿仑膦酸钠是含有氨基侧链的第二代双膦酸盐,美国FDA批准用于治疗女性绝经后骨质疏松和糖皮质激素性骨疏松(包括男性和女性),国内SFDA也批准了同样的适应证。
阿仑膦酸纳有充分的临床研究资料,最长硏究期限为十年。结果表明阿仑膦酸钠能增加腰椎和髋部骨密度,降低椎体和非椎体骨折的风险。连续使用三年后,可使骨质疏松症病人的椎体骨折发生率降低48%,非椎体骨折降低20%。
阿仑膦酸钠每周一次70mg片剂和每日一次10mg片剂比较,疗效相同,而病人的服药依从性提高了。
阿仑膦酸钠和维生素D的复合制剂也被批准使用,它有两种剂型:阿仑膦酸纳70mg十维生素D2800单位和阿仑膦酸纳70mg十维生素D5600单位。
2利塞膦酸盐。
利塞磷酸钠在吡啶环的R2基团上有一个氮原子,是属于第三代双膦酸盐。美国FDA和我国的SFDA都批准它用于治疗女性绝经后骨疏松,以及糖皮质激素引起的骨疏松(男性和女性)。
利塞膦酸钠有大规模的临床试验,试验期限最长达七年。结果显示女性绝经后骨疏松病人用药后6个月即可降低骨折风险。用药3年后,椎体骨折率降低40%~50%;非椎体骨折率降低30%~36%。
利塞膦酸钠有三种口服剂型:每日一次5mg,毎周一次35mg,毎月一次15Omg,三者疗效相当,而毎周一次和每月一次的服药依从性更好。
3伊班膦酸盐。
伊班膦酸钠在R2侧链上有一个氮基,在R1侧链上有一个羟基,有很强的抗骨吸收效应,是第三代双膦酸盐。国内SFDA批准它用于治疗女性绝经后骨疏松。
硏究证明,伊班膦酸钠能降低椎体与非椎体骨折风险。用药3年后,椎体骨折风险下降62%,非椎体骨折风险下降69%。
伊班膦酸钠片剂15Omg,毎月一次口服。还可静脉输注,每两个月一次,每次2mg,或每三个月一次,每次3mg。
4唑来膦酸盐。
唑来膦酸盐含氮环形侧链,是第三代双膦酸盐。美国FDA和国内SFDA都批准它用于治疗女性绝经后骨疏松。
唑来膦酸盐的临床研究长达九年。用药12个月后,即显示骨转换降低和骨密度升高。用药3年后,椎体骨折率下降70%,髋部骨折风险下降41%,骨转换率下降63%。
唑来膦酸盐静脉输注,每年一次,每次5mg。
薄度薄于大多数同类产品。这得益于其严格保密的胶乳配方,做到套壁更薄的同时韧性更强,不会出现意外撕裂的情况。
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健客价: ¥8.8用于预防和治疗各种类型癫痫。
健客价: ¥291.抗癫痫:用于治疗全身性或部分性癫痫,尤其是以下类型:失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作以及部分性癫痫:简单性或复杂性发作;继发性全身性发作;特殊类型的综合征(West, Lennox-Gastaut)。 2.抗躁狂:主要用于急性躁狂、双相情感躁狂相与分裂情感躁狂相疾病的治疗。
健客价: ¥42全面性、部分性或其它类型的癫痫。
健客价: ¥78眼底黄斑变性。 所有类型的眼疲劳,包括眼肌性、神经性和适应性的。
健客价: ¥41用于各种类型高血压。
健客价: ¥18各种类型的高血压及心绞痛。
健客价: ¥13用于癫痫小发作,以及各类型癫痫的辅助用药
健客价: ¥18调和营卫,清肝胆。用于治疗各种发作类型的癫痫。
健客价: ¥54用于癫痫小发作,以及各类型癫痫的辅助用药。
健客价: ¥36各种类型的高血压及心绞痛。
健客价: ¥18适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症。
健客价: ¥118调和营卫,清肝胆。用于治疗各种发作类型的癫痫。
健客价: ¥37各种类型的高血压及心绞痛。
健客价: ¥24结肠癌辅助化疗:卡培他滨适用于 Dukes’ C 期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期(DFS)不亚于 5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV) 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期(OS),但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较 5-FU/LV 改善无病生存 期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对 D
健客价: ¥319抗甲状腺药物。适用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于:病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者,青少年及儿童、老年患者;甲状腺手术后复发,又不适于用放射性131I治疗者;手术前准备。
健客价: ¥10.5癫痫既可作为单药治疗,也可作为添加治疗: 用于治疗全身性癫痫:包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作,特殊类型综合征(West,Lennox-Gastaut综合征)等。 部分性癫痫适用于:简单部分性发作、复杂部分性发作、部分继发全身性发作。
健客价: ¥66治疗各种类型的抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。治疗强迫性神经症。治疗伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。治疗社交恐怖症/社交焦虑症。
健客价: ¥96用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于:病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者;青少年及儿童、老年患者;甲状腺手术后复发,又不适于放射性131I治疗者;手术前准备;为131I放疗的辅助治疗。
健客价: ¥1401.治疗因创伤、外科:F术等引起的软组织损伤肿胀。症状如:骨折、整形手术、静脉曲张、静脉炎等各种原凶所致软组织损伤肿胀。2.治疗各期内痔、炎性外痔、血栓性外痔等各种类型痔引起的出血、疼痛、肿胀等。
健客价: ¥30各种类型的高血压及心绞痛。
健客价: ¥23各种类型的高血压及心绞痛
健客价: ¥17各种类型的高血压心绞痛。
健客价: ¥10