替米沙坦片用于治疗原发性高血压。
替米沙坦片的禁忌症是什么?
替米沙坦片的禁忌症是:1.对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。 2.妊娠中末期及哺乳者。 3.胆道阻塞性疾病患者。 4.严重肝功能不全患者。 5.严重肾功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分钟)。
替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素II受体 (AT1型) 拮抗剂。
替米沙坦能使与AT1受体具有高度亲合力的血管紧张素II从结合部位上解离。替米沙坦无AT1受体部分激动性。它能选择性结合于AT1受体,且作用时间持久,而对AT2及其它AT受体亚型无亲合力,这些受体的功能目前尚不明确。替米沙坦可能升高血管紧张素II水平,AT2及其它AT受体亚型被血管紧张素II过度激活后产生何种效应还不清楚。
替米沙坦可降低醛固酮水平,它不抑制人类血浆肾素活性或阻断离子通道,不抑制血管紧张素转换酶 (ACE,激肽酶II) ,ACE具有降解缓激肽的作用,因此应用替米沙坦不会加强缓激肽介导的不良反应。在男性患者,给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高。抑制效应持续24小时,直至48小时仍可测到。
替米沙坦在首次用药后3个小时内降压效应逐渐增强,一般在开始治疗4-8周后达最大降压作用且在长期治疗过程中稳定维持。
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