糖尿病是一个慢性疾病,除了需要药物控制外,日常生活中还可以通过运动和饮食控制。服药期间,病人应坚持饮食控制和运动。有些病人甚至只需要运动和饮食控制就可以控制好血糖,有些患者则需要用药。
盐酸罗格列酮片是降糖药,适用于治疗2型糖尿病。盐酸罗格列酮片属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。盐酸罗格列酮片为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。盐酸罗格列酮片激活PPAR-γ核受体,可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外,PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。
在盐酸罗格列酮片临床研究中,空腹血糖(FPG)和HbA1c的检测结果表明,盐酸罗格列酮片可改善血糖控制情况,同时伴有血胰岛素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。盐酸罗格列酮片对血糖控制的改善作用较持久,可维持达52周。2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。
罗格列酮的绝对生物利用度为99%,健康成人一次口服罗格列酮片4mg,1小时后血药浓度达最高,Cmax约为319ng/ml(一次口服罗格列酮片2mg,Cmax为156ng/ml)t1/23-4小时,该品99.8%分布在血清蛋白(主要是白蛋白)中,该品大部分以代谢物的形式由尿排出,小部分由粪便排出。
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