艾力达的主要成份为盐酸伐地那非。艾力达为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。艾力达由于显著的首过效应,艾力达口服的平均绝对生物利用度大约是15%。艾力达在推荐剂量5-20mg范围内,艾力达口服后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。
服用艾力达有什么禁忌?
1.对药物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有过敏症状的患者禁用。
2.与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同,PDE5抑制剂可能增强硝硝酸盐类药物的降压效果。因此,服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时使用艾力达。
3.避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和艾力达同时使用,因为它们是强效CYP3A4抑制剂。
艾力达对健康志愿者服用90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。艾力达在体内的总清除率为56升/小时,艾力达的终末半衰期为4-5小时。艾力达口服用药后,艾力达以代谢物的形式排泄,艾力达大部分通过粪便排泄(91-95%),艾力达小部分通过尿液排泄(2-6%)。
艾力达与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,艾力达的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。艾力达与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,艾力达的药代动力学参数(Cmax,Tmax,和AUC)不受影响。艾力达和食物同服或单独服用均可。
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