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头孢克肟片(世福素)的药理毒理是什么?

来源:健客 发布时间:2019/9/24 15:00:55
    导读:头孢克肟片(世福素)的药理毒理是什么?头孢克肟片(世福素)为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性,详情请见说明书内容。

头孢克肟片(世福素)主要成份为头孢克肟,化学名称:(6R,7R)—7—[[(z)—2—(2—氨基-4-噻唑基)—2—[(羧甲氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]—3—乙烯基-8-氧代-5-硫杂—1—氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。

头孢克肟片(世福素)的药理毒理是什么?

本品为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性,特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用,其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,其作用点因细菌的种类而异,与青霉素结合蛋白(PBP)中PBP1(la,lb,lc)以及PBP3有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。

头孢克肟片(世福素)的药代动力学是什么?

据PDR57版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为40-50%,不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服,血浆峰浓度为3.7μg/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%-50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml,口服头孢克肟混悬液100mg至400mg,时间-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出10%-25%,混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量。单剂口服200mg片剂、400mg片剂、400mg混悬液的达峰时间为2~6小时,单剂口服200mg混悬液的达峰时间为2~5小时。24小时内吸收药物的50%以原形从尿中排出。血清蛋白结合率为65%,连续服药14天,未发现头孢克肟在体内有蓄积作用。头孢克肟血浆半衰期为3~4小时,但在一些志愿者可达9小时,与剂型无关。特殊人群药代动力学老年患者:稳态时平均AUCs比正常成年人约有40%的升高。肾功能不全受试者:肌酐清除率为20~50ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时;肌酐清除率为5~20ml/min时,头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。血液透析和腹膜透析:头孢克肟不能有效地从血中清除。但也有文献提示,血液透析的患者,服用400mg剂量头孢克肟,其血中变化情况和肌酐清除率水平为21-60ml/min的受试者相似。

看了以上的介绍,相信您对本品有了一定了解,希望对您有所帮助,如果您还有疑问,请咨询在线专家。

健客温馨提醒:对本品过敏者请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。如果您在服用本品期间有任何不适或疑问,请及时致电健客药师,400-086-5111,这有多位专科药师为您提供全程用药指导与日常护理指南!

 

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