他扎罗汀凝胶的药理毒理及药代动力学是什么？

斑块型银屑病比较少见。主要表现为界限清楚的斑块，硬币至手掌大小，数目不定，或相互融合，有轻度浸润，色淡红或紫褐，上面覆盖有细薄鳞屑，无点状出血现象。好发于躯干及四肢近端等处，头部、面部、手足部位偶可受累，不侵犯粘膜，可无或仅有轻度瘙痒。

他扎罗汀凝胶的药理毒理及药代动力学是什么？

他扎罗汀凝胶的药理毒理是本品为皮肤外用的类维生素A的前体药，具有调节表皮细胞分化和增殖等作用。在大多数生物系统中通过快速的脱酯作用而被转化为活性形式即他扎罗汀的同源羧酸，该活性产物可相对选择性地与维A酸受体的β和γ亚型结合，但其治疗银屑病的确切机理尚不清楚。

他扎罗汀凝胶的药代动力学是外用他扎罗汀凝胶，其结构中的酯被水解生成活性代谢物AGN190299，在血浆中几乎不能检测出原药。AGN190299与血浆蛋白高度结合（＞99%）。他扎罗汀和其活性代谢物AGN190299，最终代谢成为砜、亚砜以及其它极性化合物，所有这些代谢物均通过尿和粪便排泄。无论健康人体或银屑病患者外用他扎罗汀凝胶时，AGN190299的半衰期相似，均为18小时。以下描述的人体试验，均按大约2mg/cm2涂抹他扎罗汀凝胶，且该药保留在皮肤外时间为10～12小时。血浆峰浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）都按活性代谢物计。有两项独立的用14C标记外用他扎罗汀凝胶的试验。利用排泄物的放射活性分析，测得六名银屑病患者系统吸收小于应用剂量（没有包合）的1%；六名健康受试者系统吸收量为应用剂量（有包合）的5%。采用非放射性标记试验，比较六名健康受试者使用0.05%和0.1%的凝胶后，发现0.1%凝胶的Cmax和AUC都比0.05%凝胶高40%。

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