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他达拉非片会和哪些药物发生相互作用呢?

来源:方舟健客 发布时间:2019/6/4 13:09:05
    导读:重视药物相互作用,对提高医疗质量、安全有效的联合用药极为重要。深入了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及各种药物在体内的相互作用,可以趋利避害,减少药品不良反应,保证用药安全。

药物的相互作用有好也有不好,因为药物相互作用可导致一种或两种药物的效应增强或减弱。所以药物的相互作用要合理。那么,他达拉非片会和哪些药物发生相互作用呢?

他达拉非片的主要成份是他达拉非。本品为黄色杏仁状,一面标有“C20”字样。他达拉非片是一种西药,效果不错,在临床上主要用于治疗男性勃起功能障碍。

另外,一种药物由于用药前或用药同时应用另一种药物而产生效应的改变(药物-药物相互作用),药物相互作用可导致一种或两种药物的效应增强或减弱。药物相互作用可能,正如某些病症合并治疗时获得期望的效果(如高血压,哮喘,某些传染病或恶性肿瘤),但也可能出现非期望的作用,如引起不良反应或治疗失败。

那么,他达拉非片会和哪些药物发生相互作用呢?

下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他达拉非。由于研究中使用的剂量是10mg他达拉非,因此临床上使用较大剂量时,不能完全排除临床上发生有关的药物相互作用。其他药物对他达拉非的作用他达拉非主要通过CYP3A4代谢。与单用他达拉非的AUC值和Cmax相比,CYP3A4的选择性抑制剂酮康唑(每天200mg)可使他达拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍,Cmax增加15%。酮康唑(每天400mg)可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍,Cmax增加22%。蛋白酶抑制剂利托那韦(200mg,每天2次)是CYP3A4。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制剂,可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍,对Cmax没有影响。尽管尚未进行特殊的相互作用研究,其他的蛋白酶抑制剂,如沙奎那韦和其他CYP3A4抑制剂,如红霉素、甲红霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他达拉非在血浆中的浓度。所以无法预测的不良反应的发生率可能会增加。运输因子(例如P-糖蛋白)对他达拉非的分布的作用还不清楚。因此有可能发生运输因子的抑制剂所导致的药物的相互作用。

他达拉非片用于勃起功能障碍(ATC编码G04BE)。他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起。如无性刺激,他达拉非不发生作用。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器肝和其他脏器中发现的PDE1.PDE2.PDE4等的作用强10,000倍以上。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10,000倍以上。对PDE5的选择性超过PDE3很重要,因为PDE3与心肌收缩力有关。

重视药物相互作用,对提高医疗质量、安全有效的联合用药极为重要。深入了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及各种药物在体内的相互作用,可以趋利避害,减少药品不良反应,保证用药安全。

看了以上的介绍,相信您对本品有了一定了解,希望对您有所帮助,如果您还有疑问,请咨询在线专家。

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