药物的相互作用有好也有不好,因为药物相互作用可导致一种或两种药物的效应增强或减弱。所以药物的相互作用要合理。那么,韦立得会和哪些药物发生相互作用呢?
韦立得为黄色、圆形的薄膜衣片。除去包衣后,呈白色或类白色。片剂直径8mm,一面凹刻有“GSI”,另一面凹刻有“25”。韦立得适于治疗成人和青少年(年龄12岁及以上,体重至少为35kg)慢性乙型肝炎(参见【药理毒理】)。
另外,一种药物由于用药前或用药同时应用另一种药物而产生效应的改变(药物-药物相互作用),药物相互作用可导致一种或两种药物的效应增强或减弱。药物相互作用可能,正如某些病症合并治疗时获得期望的效果(如高血压,哮喘,某些传染病或恶性肿瘤),但也可能出现非期望的作用,如引起不良反应或治疗失败。
那么,韦立得会和哪些药物发生相互作用呢?
仅在成人中进行了相互作用研究。韦立得不应与含富马酸替诺福韦酯、丙酚替诺福韦或阿德福韦酯的药品合用。可能影响丙酚替诺福韦的药品丙酚替诺福韦由P-gp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)转运。预计P-gp诱导剂类药品会降低丙酚替诺福韦血浆浓度,这可能导致韦立得失去疗效(见表2)。韦立得与抑制P-gp和/或BCRP的药品合用可能增加丙酚替诺福韦血浆浓度。在体外,丙酚替诺福韦是OATP1B1和OATP1B3的底物。丙酚替诺福韦的体内分布可能会受到OATP1B1和/或OATP1B3活性的影响。丙酚替诺福韦对其他药品的影响在体外,丙酚替诺福韦不是CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6的抑制剂。在体内,其也并非CYP3A的抑制剂或诱导剂。在体外,丙酚替诺福韦不是人尿苷二磷酸葡糖醛酸基转移酶(UGT)1A1的抑制剂。尚不清楚丙酚替诺福韦是否是其他UGT酶的抑制剂。下表2中总结了韦立得与可能合用的药品之间的药物相互作用信息(“↑”表示增加,“↓”表示降低,“←→”表示无变化“b.i.d.”表示每日两次,“s.d.”表示单次给药,“q.d.”表示每日一次;“IV”表示静脉方式)。所述药物相互作用基于采用丙酚替诺福韦开展的研究得出,或者是使用韦立得时可能出现的药物相互作用。详见说明书。
韦立得的作用机制丙酚替诺福韦是替诺福韦的一种亚磷酰胺药物前体(2'-脱氧腺苷一磷酸类似物)。丙酚替诺福韦通过被动扩散以及肝脏摄取性转运体OATP1B1和OATP1B3进入原代肝细胞。在原代肝细胞内丙酚替诺福韦主要通过羧酸酯酶1进行水解以形成替诺福韦。细胞内替诺福韦随后经过磷酸化,形成药理学活性代谢产物二磷酸替诺福韦。
重视药物相互作用,对提高医疗质量、安全有效的联合用药极为重要。深入了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及各种药物在体内的相互作用,可以趋利避害,减少药品不良反应,保证用药安全。
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