瑞格临为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。瑞格临的主要成份为盐酸吡格列酮。那么,瑞格临与地高辛合用是怎样呢?
瑞格临空腹给药后,约相当于15%到30%剂量的吡格列酮在尿中出现。瑞格临的排泄药物主要是代谢产物及其结合物,瑞格临对肾的清除可忽略。瑞格临对大部分口服药以原形或代谢产物形式排泄入胆汁,并从粪便清除。瑞格临和总吡格列酮的平均血清半衰期分别为3~7小时和16~24小时。瑞格临表观清除率(CL/F)为5~7升/小时。瑞格临的稳态时,在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清总峰浓度的30%~50%和总AUC的20%~25%。
瑞格临对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,瑞格临与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。瑞格临属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,瑞格临为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂,瑞格临通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。瑞格临主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体,瑞格临可以调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。
瑞格临与地高辛合用:对于健康受试者,同时应用盐酸吡格列酮(45毫克1次/日)和地高辛(0.25毫克1次/日)共7日,未改变地高辛的稳态药代动力学指标。。
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(实习编缉:陈志东)
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