药物代谢动力学（Pharmacokinetic）是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好的药代动力学性质。

西格列汀二甲双胍片(II)(捷诺达)为粉红色异形薄膜衣片，除去包衣后显白色。其组份为磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍。

西格列汀二甲双胍片(II)(捷诺达)配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。

那么，西格列汀二甲双胍片(II)(捷诺达)的药代动力学是怎样的？

药代动力学：一项在健康受试者中开展的权威性生物等效性研究表明，捷诺达（西格列汀/盐酸二甲双胍）的50mg/500mg和50mg/1000mg复方片剂与联合服用相应剂量磷酸西格列汀（JANUVIA）和盐酸二甲双胍是生物等效的。由于目前已经证明已有的最低和最高剂量规格复方片剂的生物等效性，因此生物等效也适用于（西格列汀/二甲双胍）50mg/850mg固定剂量联合（FDC）片剂。吸收：磷酸西格列汀：西格列汀的绝对生物利用度约为87%。同时进食高脂饮食对西格列汀的药代动力学没有影响。盐酸二甲双胍：空腹条件下服用盐酸二甲双胍500mg片后，药物的绝对生物利用度约为50-60%。有试验研究了单次口服500-1500mg以及850-2550mg盐酸二甲双胍片的吸收，结果发现，随着药物剂量增加药物的吸收比例并没有增加，这不是因为药物的清除发生了改变而是因为药物的吸收减少了。食物可以减少二甲双胍的吸收范围并轻度延缓它的吸收时间，在数值上表现为进食后药物的平均峰值血药浓度（Cmax）降低了约40%，血药浓度-时间的曲线下面积（AUC）减少了25%，另外，与空腹服药相比，进食后再服用850mg的药片会使得药物达到峰值血药浓度（Tmax）的时间延迟35分钟。分布：磷酸西格列汀：健康受试者接受单次静脉注射西格列汀100mg后药物达到稳态时的平均分布体积约为198L。能够与血浆蛋白可逆性结合的西格列汀比例很低（38%）。盐酸二甲双胍：单次口服盐酸二甲双胍片850mg后，二甲双胍的平均表观分布容积为654±358L。磺酰脲类药物与血浆蛋白的结合比例在90%以上，与之相比二甲双胍则很少与血浆蛋白结合。二甲双胍可以分布在红细胞里，且分布的量与时间很可能存在函数关系。按照常规临床剂量和用法服用盐酸二甲双胍片以后，达到稳态血药浓度的时间约为24-48小时，血药浓度一般＜1ug/mL。二甲双胍的对照临床试验表明，即使是服用最高剂量的二甲双胍，药物的最大血药浓度也不会超过5ug/mL。代谢：磷酸西格列汀：西格列汀主要以原形通过尿液排泄，体内的代谢只占很少的部分。约有79%的西格列汀以原形通过尿液排泄。盐酸二甲双胍：在正常受试者中开展的二甲双胍静脉内单次给药研究表明，二甲双胍以原形经尿液排泄，而且既不经过肝脏代谢（人体内没有检测到任何代谢物）也不通过胆汁排泄。清除：磷酸西格列汀：健康受试者口服以[14C]标记的西格列汀，在给药后的1周以内，约100%的放射能都通过粪便（13%）和尿液（87%）清除了。口服100mg西格列汀后，药物的表观终末半衰期约为12.4小时，肾脏清除率约为350mL/min。盐酸二甲双胍：盐酸二甲双胍的肾脏清除率大约是肌酐清除率的3.5倍，这说明肾小管分泌是二甲双胍清除的主要途径。口服二甲双胍后，约90%的吸收药物在24小时内经肾脏途径清除，药物的血浆清除半衰期约为6.2小时。

以上内容只供参考，如果您想购买或了解更多关于本品的信息，不妨登录健客药店。购买本品，选择健客药店，药品价格优惠，质量有保障，购买方便快捷。如需要购买，可联系我们的在线客服或者拨打热线电话:400-086-5111,健客药店让您享受全新购买体验。

（实习编辑：徐茶珍）