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罗格列酮钠片与华法林合用是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/4/9 1:08:42
    导读:罗格列酮钠片对胰岛素增敏作用甚微。罗格列酮钠片主要经P450同工酶CYP2C8代谢,经CYP2C9代谢仅占很小部分。

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罗格列酮钠片用于治疗2型糖尿病。罗格列酮钠片的主要成分是罗格列酮钠。化学名称:5-[4-[2-(甲基-2-吡啶氮基)乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮钠盐。那么,罗格列酮钠片与华法林合用是怎样呢?

罗格列酮钠片由于在循环中所有代谢产物的活性均为明显弱于原形化合物。罗格列酮钠片对胰岛素增敏作用甚微。罗格列酮钠片主要经P450同工酶CYP2C8代谢,经CYP2C9代谢仅占很小部分。罗格列酮钠片口服或静脉给予后,约64%从尿中排出,约23%从粪便中排出,相关物质的血浆半衰期范围103~156小时。

罗格列酮钠片的绝对生物利用度为99%,学药浓度峰时间(Tmax)为1小时,罗格列酮钠片进食不改变AUC值,但可引起Cmax下降28%及Tmax延迟至1.75小时,此改变无明显临床意义,罗格列酮钠片在空腹或进餐时服用均可。罗格列酮钠片的的平均口服分布容积[V88/F]约为17.6L(±30%)。

罗格列酮钠片可被完全代谢,无原形药物从尿中排出,罗格列酮钠片主要代谢途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。罗格列酮钠片约99.8%与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。罗格列酮钠片口服消除率及稳态分布容积均随体重增加而增加。

罗格列酮钠片与华法林合用:连续服用本品对华法林对机体的稳态药代动力学参数无影响。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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