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恩替卡韦片的交叉耐药是怎样呢?急性乙肝肝炎的饮食是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/3/31 17:16:11
    导读:恩替卡韦片对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。

恩替卡韦片为薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成分为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-〔(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基〕-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韦片的交叉耐药是怎样呢?急性乙肝肝炎的饮食是怎样呢?

恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物,恩替卡韦片对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦片对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至160μM。恩替卡韦片在达到血浆峰浓度后,恩替卡韦片的血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。

恩替卡韦片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦片通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦片能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦片对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0。0012μM。

恩替卡韦片的交叉耐药:在抗乙肝病毒的核苷类似物药物中已发现有交叉耐药现象,在细胞试验中发现恩替卡韦对拉米夫定耐药(rtL180M和/或rtM204V/I)的病毒株的抑制作用比野生株减弱8至30倍。恩替卡韦对阿德福韦耐药性变异(HBVDNA多聚酶rtN236T或rtA181V变异)的重组病毒也完全敏感。体外试验显示,从拉米夫定和恩替卡韦都失效的病人中分离出来的病毒株,对阿德福韦敏感,但对拉米夫定依然保持耐药性。

急性乙肝肝炎的饮食:在急性肝炎早期,病人常有明显的恶心、呕吐和食欲差,此时病人所吃的食物往往不能满足身体的需要。因此这个阶段可进食以碳水化合物如面条和粥等易消化、清淡的食品为主,适量蔬菜和水果,少量多餐。饮食应以病人感到舒适的量和频次为原则,不可强求病人多进食。

在急性肝炎恢复期,病人恶心、呕吐症状消失、食欲明显改善,应适当增加蛋白质和不饱和脂肪酸的摄入。蛋白质来源可选择大豆制品、奶、鸡肉、淡水鲜鱼等脂肪含量少的优质蛋白,不饱和脂肪酸主要来源于植物油,饮食量要逐渐增加、循序渐进。这里特别强调的是,在急性肝炎、尤其是恢复期,大量摄入蔗糖、葡萄糖容易造成肝细胞脂肪变性,反而对肝炎恢复不利。

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(实习编缉:陈志东)

 

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