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阿立哌唑口腔崩解片对心血管系统有什么影响呢?

来源:健客 发布时间:2017/3/31 2:35:57
    导读:阿立哌唑口腔崩解片与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。

阿立哌唑口腔崩解片的主要成份为阿立哌唑。化学名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢喹啉酮。那么,阿立哌唑口腔崩解片对心血管系统有什么影响呢?

阿立哌唑口腔崩解片与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑口腔崩解片对白种小鼠和猴视网膜的评中未见视网膜变性。阿立哌唑口腔崩解片尚未进行作用机制的进一步研究。该结果与人体风险的相关性尚不清楚。

阿立哌唑口腔崩解片是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂,阿立哌唑口腔崩解片也是5-HT2A受体的拮抗剂。阿立哌唑口腔崩解片与其它具有抗精神分裂症的药物一样,阿立哌唑口腔崩解片的作用机制尚不清楚。但目前认为是通过D2和5-HT1A受体的部分激动作用及5-HT2A受体的拮抗作用的介导而产生。

阿立哌唑口腔崩解片与其它受体的作用可能产生阿立哌唑临床上某些其它的作用,阿立哌唑口腔崩解片如对α1受体的拮抗作用可阐释其体位性低血压现象。阿立哌唑口腔崩解片在白种大鼠为期26周剂量60mg/kg的长期毒性研究和为期2年剂量为40和60mg/kg[以mg/m2计,分别相当于人最大推荐剂量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC计,相当于人在MRHD时暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,动物出现视网膜变性。

阿立哌唑口腔崩解片对心血管系统的影响:常见-高血压、心动过速、低血压、心动过缓;少见-心悸、出血、心肌梗塞、QT间期延长、心脏停搏、心房颤动、心力衰竭、AV传导阻滞、心肌缺血、静脉炎、深静脉血栓、心绞痛、期外收缩;罕见-血管迷走神经反应、心脏扩大症、心房扑动、血栓性静脉炎。

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(实习编缉:李华艺)

 

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