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辛伐他汀胶囊用于高胆固醇血症是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/3/29 0:42:11
    导读:辛伐他汀胶囊的大部分经肝组织吸收,辛伐他汀胶囊主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。辛伐他汀胶囊只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现。

辛伐他汀胶囊的主要成份为辛伐他汀。辛伐他汀胶囊用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的防治。那么,辛伐他汀胶囊用于高胆固醇血症是怎样呢?

辛伐他汀胶囊治疗2周可见疗效,4~6周达高峰,长期治疗后停药,作用持续4~6周。辛伐他汀胶囊经口服后对肝脏有高度的选择性,辛伐他汀胶囊在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀胶囊的大部分经肝组织吸收,辛伐他汀胶囊主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。辛伐他汀胶囊只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。

辛伐他汀胶囊口服吸收良好,辛伐他汀胶囊吸收后肝内的浓度高于其他组织,辛伐他汀胶囊在肝内经广泛首关代谢,水解为代谢产物,辛伐他汀胶囊以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。辛伐他汀胶囊及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为1.3~2.4小时,t1/2β为3小时。辛伐他汀胶囊60%从粪便排出,13%从尿排出。

辛伐他汀胶囊用于高胆固醇血症:一般起始剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻-中度升高的患者,起始剂量为每天5mg。若需调整剂量,应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。应定期监测胆固醇水平,当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dl(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dl(3.6mmol/L)以下时,应减少辛伐他汀的剂量。

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(实习编缉:陈志东)

 

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