辛伐他汀片的主要成分为辛伐他汀。化学名：2，2-二甲基丁酸-8-[(4R，6R)-6-2-[(1S，2S，6S，8S，8aR)-1，2，6，7，8，8a-六氢-8-羟基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮]酯。那么，辛伐他汀片用于高胆固醇血症的剂量是怎样呢？
辛伐他汀片本身无活性，辛伐他汀片口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，辛伐他汀片主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀片对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
辛伐他汀片在小鼠，给3～4倍人用剂量可以致癌，辛伐他汀片在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现辛伐他汀片有致突变作用。
辛伐他汀片口服后对肝脏有高度的选择性，辛伐他汀片在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织，辛伐他汀片的大部分在肝脏进行广泛的首过吸收，辛伐他汀片主要作用在肝脏，随后经胆汁排泄。辛伐他汀片只有低于5%剂量的活性成份在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。辛伐他汀片在肝脏的特定代谢途径尚不清楚，但仍怀疑辛伐他汀片和经CYP-3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂有相互作用。
辛伐他汀片用于高胆固醇血症的剂量：一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg，晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。
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（实习编缉：邵泽妹）
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