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艾瑞昔布片药物相互作用是有怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/3/28 13:51:48
    导读:艾瑞昔布片为非甾体抗炎药,通过抑制环氧酶(COX)发挥镇痛作用。艾瑞昔布片药物相互作用是未系统研究本品与其他药物的相互作用。

艾瑞昔布片用于缓解骨关节炎的疼痛症状。老年患者用药是未进行系统的老年患者用药临床研究,如使用需在医生指导下慎用。那么,艾瑞昔布片药物相互作用是有怎样呢?

艾瑞昔布片为非甾体抗炎药,通过抑制环氧酶(COX)发挥镇痛作用。体外实验显示,艾瑞昔布对环氧酶(COX)的同工酶环氧合酶-1(COX-1)和环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有选择性,对环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用强于环氧合酶-1COX-1,对其环氧合酶-2(COX-2)抑制作用的选择性高于吲哚美辛,略强于美洛昔康,但低于塞来昔布。

艾瑞昔布片药物相互作用是未系统研究本品与其他药物的相互作用。艾瑞昔布是选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,研究表明艾瑞昔布在人体内主要由细胞色素氧化酶CYP2C9代谢。体外酶抑制试验结果表明,艾瑞昔布对细胞色素氧化酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4抑制作用很弱。体外酶抑制试验中艾瑞昔布浓度为50μM时,对主要经细胞色素环氧酶CYP2C9代谢的药物格列吡嗪和华法林的羟化代谢抑制作用很弱(IC50]50μM)。

艾瑞昔布片注意事项是:

1.心血管影响,心血管血栓性事件长期使用本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的非甾体抗炎药(NSAIDs),包括环氧合酶-2(COX-2)选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。为了使接受本品治疗的患者发生心血管不良事件的潜在风险最小化,应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上就诊。

2.高血压和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

3.充血性心力衰竭和水肿本品已有临床研究中未发生充血性心力衰竭和水肿事件。据文献报道一些服用非甾体抗炎药(NSAIDs)包括塞来昔布胶囊的患者出现液体潴留和水肿。有心力衰竭(如液体潴留或水肿)病史或心衰的患者应慎用。

4.胃肠道(GI)影响--胃肠道溃疡、出血和穿孔的风险非甾体抗炎药(NSAIDs)包括本品,应用后可能引起严重的可能致命的胃肠道事件,包括胃、小肠或大肠的出血、溃疡和穿孔。在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应或严重的胃肠事件病史。长期使用非甾体抗炎药(NSAIDs),在治疗过程中发生严重胃肠道事件的可能性有增加的趋势。但是,即使短期治疗也不是没有风险。既往有消化性溃疡和/或胃肠出血史的患者,使用非甾体抗炎药(NSAIDs)发生胃肠道出血的危险性比没有这些危险因素的病人高10倍。使用非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗的患者胃肠道出血危险增加的其他因素包括同时口服皮质类固醇类药物或抗凝剂、长期使用非甾体抗炎药(NSAIDs)治疗、吸烟、饮酒、老年和一般健康情况差。大部分致命的胃肠道事件的自发报告发生在老年和衰弱的患者,因此治疗此类病人时应特别小心。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。为使潜在的胃肠道事件最小化,尽可能在最短治疗时间内使用最低有效剂量。医生和患者在本品治疗过程中应对胃肠道溃疡和出血的症状和体征保持警惕,如果怀疑发生严重胃肠道不良事件,应迅速开始其他的评价和治疗。对高危的患者,应考虑转换为不含非甾体抗炎药(NSAIDs)的治疗方案。

5.肾脏影响本品尚未在肾功能不全的患者中进行相关研究,故不建议肾功能不全的患者使用。长期使用非函体抗炎药(NSAIDs)会导致肾乳头坏死和其他肾脏损害。肾毒性也见于肾脏灌注维持中前列腺素起补偿作用的患者。在这些患者中,使用NSAID会导致前列腺素生成的剂量依赖性减少,随之发生肾血流量减少,这将促成明显的肾脏失代偿。此类风险最高的患者是肾功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者、使用利尿剂和血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的患者和老年患者。停用非面体抗炎药(NSAIDs)后,通常可恢复至治疗前的状况。临床试验显示,艾瑞昔布片对肾脏的影响与塞来昔布胶囊相似。

6.进展期肾脏疾病在现有的对照临床研究中,尚无在进展期肾脏疾病的患者中应用本品的资料。故不推荐在进展期肾脏疾病中应用本品。如必须使用本品,建议密切监测患者的肾功能。

7.过敏反应与一般的非甾体抗炎药物相同,在未服用过本品的患者中也可以发生过敏反应。服用艾瑞昔布片的临床研究患者中,未发生过敏反应和血管神经性水肿。本品不应用于有阿司匹林三联症的患者。这些症候群特征地出现在有鼻炎的哮喘患者伴或不伴鼻息肉,或出现在服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药物后出现严重的、潜在致命的支气管痉挛的患者。如发生过敏反应应进行急诊治疗。

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(实习编缉:陈志方)

 

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