马来酸氟伏沙明片口服后完全吸收。服药后3~8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期为13~15小时,多次服用后的血浆半衰期为17~22小时,如果维持剂量不变,10~14天后可达稳定血浆水平。那么,马来酸氟伏沙明片药理作用是有怎样呢?
马来酸氟伏沙明片药理作用是唯一具有单环结构的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),通过选择性抑制中枢神经突触前膜对5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT的有效浓度而发挥抗抑郁作用。本品阻断5-HT再摄取的作用强于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪,但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。本品对多巴胺及去甲肾上腺素的摄取几乎无作用,对α和β-肾上腺素、M-胆碱能、组胺H1等受体无亲和力,因而没有与这些受体结合所产生的不良反应,如口干、便秘、镇静、锥体外系症和直立性低血压等。
马来酸氟伏沙明片禁忌是禁与单氨氧化酶抑制剂(MAOls)合用,如果病人由服用单氨氧化酶抑制剂改服本品,治疗初期应注意。如为不可逆转的单氨氧化酶抑制剂,至少应停药2周。如为可逆转的单氨氧化酶抑制剂(如吗氯贝胺)可于停药后1天改服本品。若停用本品治疗,在改用单氨氧化酶抑制剂之前至少应停药1周。本品禁用于对马来酸氟伏沙明或其他辅料过敏的患者。
马来酸氟伏沙明片儿童用药是因尚缺乏本品儿童用药的安全性研究资料,说以本品不推荐给儿童使用。
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(实习编缉:陈志方)
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