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服用马来酸罗格列酮片会出现贫血症状吗?

来源:健客 发布时间:2017/3/25 1:44:08
    导读:马来酸罗格列酮片可被完全代谢,无原形药物从尿中排出,马来酸罗格列酮片主要代谢途径为N-脱甲基化和羟化,而后代谢物与硫酸和葡萄糖醛酸结合。

马来酸罗格列酮片为橙色薄膜包衣异型片,除去包衣为白色或类白色。马来酸罗格列酮片的主要成份为马来酸罗格列酮。那么,服用马来酸罗格列酮片会出现贫血症状吗?

马来酸罗格列酮片对进食不改变本品的AUC值,但可引起Cmax下降约28%及Tmax延迟至1.75小时,此改变无明显临床意义,马来酸罗格列酮片在空腹或进餐时服用均可。马来酸罗格列酮片不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖

马来酸罗格列酮片可被完全代谢,无原形药物从尿中排出,马来酸罗格列酮片主要代谢途径为N-脱甲基化和羟化,而后代谢物与硫酸和葡萄糖醛酸结合。马来酸罗格列酮片的文献显示,马来酸罗格列酮片在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物,故它们对胰岛素敏感性的作用甚微。

马来酸罗格列酮片的绝对生物利用度为99%。马来酸罗格列酮片的血药浓度达峰时间(Tmax)为1小时。马来酸罗格列酮片的体外研究表明,马来酸罗格列酮片主要经细胞色素P450同功酶CYP2C8代谢,很小部分经CYP2C9代谢。

少数患者服用马来酸罗格列酮片后可出现贫血和水肿。总体来看,由于这些事件均为轻度至中度,因此通常毋需中断本品的治疗。在双盲临床试验中,贫血的发生率分别为:马来酸罗格列酮组1.9%,安慰剂组0.7%,磺酰脲类组0.6%,二甲双胍组2.2%;水肿的发生率分别为:马来酸罗格列酮组4.8%,安慰剂组1.3%,磺酰脲类组1.0%,二甲双胍组2.2%。本品与磺酰脲类药物或二甲双胍合用时,所发生的不良反应类型与单用本品相似。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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